厄他培南

厄他培南用途

Ertapenem(MK-0826)是一种广谱长效β-内酰胺类抗生素。Ertapenem对多种厌氧菌具有广谱抗厌氧活性,模式MIC为0.12μg/mL。Ertapenem可用于研究由皮肤、肺、胃、骨盆和泌尿道细菌引起的严重感染[1][2]。

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厄他培南名称

[ CAS 号 ]:
153832-46-3

[ 中文名 ]:
厄他培南

[ 英文名 ]:
Ertapenem

[中文别名 ]:

美洛培南母核

[英文别名 ]:

ertapenem [INN_en]
Ertapenem
AC-6814
UNII-G32F6EID2H

厄他培南生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

Ertapenem(约0-100μg/mL,48小时)对99.1%的厌氧菌具有活性,模式MIC为0.12μg/mL、MIC90为1μg/mL和MIC为≥脆弱双歧杆菌和普通双歧杆菌分别为8μg/mL[1]。细胞存活率测定[1]细胞株：脆弱双歧杆菌(ATCC 25285)、泰坦小球菌(ATCC 29741)和长柱真杆菌(ATCC43055)浓度：约0-100μg/mL培养时间：48小时结果：以0.12μg/mL的MIC模式和1μg/mL MIC90模式抑制了99.1%的所有分离物,98.8%的分离物在脆弱双歧菌组中敏感。

[体内研究]

Ertapenem(皮下注射,0-10 mg/kg,感染后0-120 h,金黄色葡萄球菌大腿组织感染模型)显示,在10 mg/kg时,生物体的CFU减少>3 log10,在2 mg/kg时消除3.3和4.4 log10 CFU,保持活性[2]。Ertapenem(感染后4小时皮下注射,全身感染模型)对所有革兰氏阳性菌都有效,并且对用小于0.25 mg/kg/剂量的ED50测试的革兰氏阴性菌也有效[2]。动物模型：金黄色葡萄球菌大腿组织感染模型(DBA/2小鼠)[2]剂量：0.5,1,2,5,10 mg/kg(给药时间为2,6,10,24,48,72,96,120 h)给药：皮下注射(感染后0.5 mL)结果：与未经抗生素治疗的对照组相比,在10 mg/kg剂量下,显示>3 log10 CFU减少。以2 mg/kg的剂量消除3.3和4.4 log10 CFU,保持活性。动物模型：全身感染模型(DBA/2雌性小鼠,无病毒抗体CD-1雌性小鼠)[2]剂量：约0-3 mg/kg给药：皮下注射(0.5 mL,立即开始,感染后4 h)结果：对所有革兰氏阳性菌和阴性菌都显示出活性,用ED50s检测,ED50s<0.25 mg/kg/剂量。动物模型：CD-1小鼠、大鼠[2]剂量：约10 mg/kg给药：腹腔注射(药代动力学分析)结果：显示AUC0-∞ 剂量为10 mg/kg i.p.后,小鼠组织中的含量为1.8-21.82μg•hr/mL。显示出缓慢的清除率,t1/2β为3.2 h,Clp为0.47 mL/min/kg,AUC0-8为284.15μg•hr/mL。

[参考文献]

[1]. Kenneth E Aldridge. Ertapenem (MK-0826), a new carbapenem: comparative in vitro activity against clinically significant anaerobes. Diagn Microbiol Infect Dis. 2002 Oct;44(2):181-6.

[2]. C J Gill, et al. In vivo activity and pharmacokinetic evaluation of a novel long-acting carbapenem antibiotic, MK-826 (L-749,345). Antimicrob Agents Chemother. 1998 Aug;42(8):1996-2001.

厄他培南物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
813.9±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₅N₃O₇S

[ 分子量 ]:
475.515

[ 闪点 ]:
446.0±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
475.141327

[ PSA ]:
181.57000

[ LogP ]:
-1.07

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.700

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