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Stauprimide

Stauprimide用途

Stauprimide 是一种促进胚胎干细胞 (ESC) 分化的星形孢菌素类似物。Stauprimide 与 MYC 转录因子 NME2 结合并阻断其在 ESC 中的核定位,导致 MYC 转录的下调, 是一种非广谱抑制剂。

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Stauprimide名称

[ CAS 号 ]:
154589-96-5

[ 英文名 ]:
Stauprimide

[英文别名 ]:

Stauprimide生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> c-Myc的

[体外研究]

Staupremide(10μm；6小时)在EC50范围为30 nm-8μm的大多数细胞系中抑制myc转录,并将myc水平降低15%至90%以上[1]。Staupremide(2-8μm；24-72小时)下调myc导致体外细胞增殖受到抑制,RxF 393细胞的IC50为780纳米[1]。司他普酰亚胺(5μm；3小时)通过降低nme2核易位抑制myc转录[1]。在不同的细胞系中,司他普酰亚胺(4-10μm；6小时)与不同的EC50和不同程度的最大myc mRNA下调作用[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：肾癌细胞系rxf 393细胞浓度：2μm,4μm,8μm孵育时间：24小时,48小时,72小时结果：抑制2-8μm浓度下的细胞增殖。Western blot分析[1]细胞系：肾癌细胞系rxf 393细胞和d-caki-1细胞浓度：5μm孵育时间：3小时结果：核局部nme2降低。RT-PCR[1]细胞系：CA46细胞；Ramos细胞；RxF393细胞；tk10细胞；Kg1a细胞；CAKI-1细胞浓度：4μm、6μm、8μm、10μm孵育时间：6小时结果：抑制Kg1a细胞myc转录,EC50为400±50纳米,抑制90%；CA46细胞具有抗停滞能力。笠美。

[体内研究]

司他普酰亚胺(口服；50 mg/kg；每天一次；30天,55天)阻断肿瘤生长,用rxf 393或caki-1细胞降低异种移植小鼠的myc蛋白水平,并抑制rxf 393肿瘤中的myc转录[1]。动物模型：NOD/SCID小鼠体内RXF 393和CAKI-1细胞移植瘤模型[1]剂量：50mg/kg给药：口服；50mg/kg；每日一次；30天、55天结果：给药期间注射RXF 393或CAKI-1细胞的小鼠肿瘤生长受阻。

[参考文献]

[1]. Bouvard C, et al. Small molecule selectively suppresses MYC transcription in cancer cells. Proc Natl Acad Sci USA. 2017 Mar 28;114(13):3497-3502.

Stauprimide物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 熔点 ]:
145°C

[ 分子式 ]:
C₃₅H₂₈N₄O₅

[ 分子量 ]:
584.621

[ 精确质量 ]:
584.205994

[ PSA ]:
98.56000

[ LogP ]:
6.13

[ 折射率 ]:
1.783

[ 储存条件 ]:
-20°C

Stauprimide安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

Stauprimide文献

A small molecule primes embryonic stem cells for differentiation.

Cell Stem Cell 5 , 416-426, (2009)

Embryonic stem cells (ESCs) are an attractive source of cells for disease modeling in vitro and may eventually provide access to cells/tissues for the treatment of many degenerative diseases. However,...

Using small molecules to great effect in stem cell differentiation.

Cell Stem Cell 5 , 373-374, (2009)

Several recent reports, including two Cell Stem Cell papers (Zhu et al., 2009 [this issue]; Borowiak et al., 2009), screened small molecule libraries for compounds that promote embryonic stem cell dif...

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