DB1976
DB1976用途
DB1976 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 具有诱导细胞凋亡的作用。
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DB1976名称
[ CAS 号 ]:
1557397-51-9
[ 英文名 ]:
DB1976
DB1976生物活性
[ 描述 ]:
DB1976 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 具有诱导细胞凋亡的作用。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 10 nM (Transcription factor PU.1)[1]
[体外研究]
DB1976是一种典型的杂环指示物(单杂原子),对丰富的序列具有很强的亲和力和选择性,常见于PU.1的同源DNA结合位点[2]。DB1976以剂量依赖的方式抑制报告者的PU.1依赖性反式激活,在PU.1阴性HEK293细胞中IC50值为2.4μM[3]。DB1976治疗导致PU.1 URE–/–AML细胞的生长显著下降(IC50为105μM),而对相同浓度的正常造血细胞几乎没有影响(IC50为334μM)[3]。DB1976治疗导致小鼠PU.1 URE–/–AML细胞凋亡细胞增加1.6倍,并观察到人类MOLM13细胞的类似作用[3]。DB1976治疗导致活细胞(原代人AML细胞)数量(平均下降81%)和克隆形成能力(平均下降36%)显著低于载体治疗细胞。与DB1976相比,凋亡细胞平均增加了1.5倍[3]。
[参考文献]
DB1976物理化学性质
[ 分子式 ]:
C20H16N8Se
[ 分子量 ]:
447.35
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