ZK159222

ZK159222用途

ZK159222 是 1α,25-(OH)2D3 的类似物,是有效的 1α,25-(OH)2D3 受体 (VDR) 激动剂。ZK159222 拮抗作用的机制是由配体诱导的维生素D受体与辅助激活剂的相互作用缺乏所介导的。ZK159222 具有部分激动性。

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ZK159222名称

[ CAS 号 ]:
156965-15-0

[ 英文名 ]:
ZK159222

[英文别名 ]:

ZK159222

ZK159222生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 维生素 D 相关 >> VD/VDR

研究领域 >> 内分泌

[体外研究]

ZK159222显示了弱VDR激动剂的轮廓,该激动剂需要比天然激素1α,25-(OH)2D3高7倍的浓度来稳定DR3型VDRE上的VDR-RXR异二聚体复合物的形成。发现ZK159222属于1α,25-(OH)2D3类似物的范畴,其稳定了额外的第三功能VDR构象,这也被描述为一些激动剂20 epi类似物。将10nm 1α,25-(OH)2D3与1μM ZK159222联合处理获得的剩余报告基因活性接近1μmzk159222的部分激动活性[1]。

[参考文献]

[1]. Herdick M, et al. Antagonistic action of a 25-carboxylic ester analogue of 1alpha, 25-dihydroxyvitamin D3 is mediated by a lack of ligand-induced vitamin D receptor interaction with coactivators. J Biol Chem. 2000 Jun 2;275(22):16506-12.

ZK159222物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
646.3±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₂H₄₈O₅

[ 分子量 ]:
512.721

[ 闪点 ]:
201.1±25.0 °C

[ 精确质量 ]:
512.350159

[ LogP ]:
6.46

[ 蒸汽压 ]:
0.0±4.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.568

ZK159222

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