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维生素D最初被确定为治疗营养性佝偻病,这是一种由摄入钙摄入不足引起的骨骼生长疾病。维生素D总是指维生素D3和维生素D2。生物活性维生素D由CYP2R1,CYP27A1和可能的其他酶催化的大部分肝脏25-羟基化产生,产生25-羟基维生素D(25D),其具有长的半衰期并且是主要的循环维生素D代谢物。通过CYP27B1催化的1α-羟基化修饰25D,其产生激素1,25-二羟基维生素D(1,25D)。

1,25(OH)2D3的生物学作用由VDR介导。 VDR属于类固醇受体家族,其包括视黄酸,甲状腺激素,性激素和肾上腺类固醇的受体。 1,25(OH)2D3作用的基因组机制涉及1,25(OH)2D3活化的维生素D受体/视黄酸X受体(VDR / RXR)异二聚体复合物与特定DNA序列的直接结合。 1,25(OH)2D3作用调节肾钙重吸收和磷酸盐损失,因此主要通过调节矿物质稳态来间接控制骨代谢。

维生素D缺乏会增加癌症以及自身免疫和传染病的发病率。全世界开发了3,000多种维生素D类似物,与1,25(OH)2D3相比,几种类似物对癌细胞系具有更强的抗增殖和促分化作用,这可能导致开发预防和治疗疾病的新疗法。

参考文献:
[1] White JH. Infect Immun. 2008 Sep;76(9):3837-43.
[2] Christakos S, et al. Physiol Rev. 2016 Jan;96(1):365-408.


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

(24S)-24,25-二羟基维生素D3

Cholecalciferol是维生素D3的非活性形式。

  • CAS号:55700-58-8
  • 分子式:C27H44O3
  • 分子量:416.63600
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.06g/cm3
  • 沸点:571.1ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:241.5ºC

1ALPHA,25-二羟基维生素 D2-D6

1alpha, 25-Dihydroxy VD2-D6是维生素D的氘化形式。

  • CAS号:216244-04-1
  • 分子式:C28H38D6O3
  • 分子量:434.68400
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

他卡西妥

Tacalcitol (1,24(R)-Dihydroxyvitamin D3; 1.alpha.,24R-Dihydroxyvitamin D3) 能通过调节钙离子促进正常骨生长。

  • CAS号:57333-96-7
  • 分子式:C27H44O3
  • 分子量:416.637
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:565.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:238.4±24.7 °C

(24R)-MC 976

(24R)-MC 976 是维生素D3衍生物。

  • CAS号:112828-09-8
  • 分子式:C27H42O3
  • 分子量:414.62100
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

马沙骨化醇

Maxacalcitol (22-Oxacalcitriol)是维生素D3类似物。

  • CAS号:103909-75-7
  • 分子式:C26H42O4
  • 分子量:418.609
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:581.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:305.4±30.1 °C

3-O-(2-氨基乙基)-25-羟基维生素D3

3-O-(2-Aminoethyl)-25-hydroxyvitamin D3 是一种Vitamin D3 衍生物。

  • CAS号:163018-26-6
  • 分子式:C30H51NO2
  • 分子量:457.73100
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

帕立骨化醇

Paricalcitol 是 vitamin D receptor 的激活剂,用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进(分泌过多的甲状旁腺激素),该疾病与慢性肾功能衰竭有关。

  • CAS号:131918-61-1
  • 分子式:C27H44O3
  • 分子量:416.637
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:564.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:238.3±24.7 °C

他骨化醇一水物

Tacalcitol一水合物能通过调节钙离子促进骨发育。

  • CAS号:93129-94-3
  • 分子式:C27H46O4
  • 分子量:434.652
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Doxercalciferol的杂质

Impurity of Doxercalciferol 是 doxercalciferol 的杂质。Doxercalciferol 是维生素 D2 类似物,可抑制甲状旁腺合成和分泌,从而治疗继发性甲状旁腺功能亢进和骨代谢疾病等。

  • CAS号:127516-23-8
  • 分子式:C28H44O2
  • 分子量:412.64800
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

骨化三醇杂质

Calcitriol Impurities A是Calcitriol的杂质,Calcitriol是维生素D3的活性代谢物,能激活维生素D受体。

  • CAS号:73837-24-8
  • 分子式:C27H44O3
  • 分子量:416.637
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:565.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:238.4±24.7 °C

25-羟麦角甾醇

Ercalcidiol 是一种 vitamin D2 代谢物,作为 vitamin D 营养状态的指标。

  • CAS号:21343-40-8
  • 分子式:C28H44O2
  • 分子量:412.648
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:542.3±38.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:45-51ºC
  • 闪点:225.9±21.4 °C

阿尔法骨化醇-D6

Alfacalcidol-D6是氘化的Alfacalcidol(1-hydroxycholecalciferol; Alpha D3; 1.alpha.-Hydroxyvitamin D3),是非选择性的VDR活化剂。

  • CAS号:1641940-94-4
  • 分子式:C27H38D6O2
  • 分子量:406.674
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:531.5±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:222.6±24.7 °C

2-(3-羟基丙氧基)-1,25-二羟基维他命 D3

Eldecalcitol(ED-71; 2.beta.-(3-Hydroxypropoxy)-1.alpha.,25-dihydroxyvitamin D3)是1,25-二羟基维生素D3的类似物。

  • CAS号:104121-92-8
  • 分子式:C30H50O5
  • 分子量:490.715
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:655.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:126-128ºC
  • 闪点:350.3±31.5 °C

卡泊三醇

Calcipotriol 是一种合成的 VitD3 类似物,对 vitamin D 受体具有高亲和力。

  • CAS号:112965-21-6
  • 分子式:C27H40O3
  • 分子量:412.605
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:582.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:166-168ºC
  • 闪点:250.6±24.7 °C

西奥骨化醇

Seocalcitol 是一种 vitamin D 类似物,作用于人骨肉瘤 MG-63 细胞,结合 vitamin D 受体蛋白,Kd 为 0.27 nM。

  • CAS号:134404-52-7
  • 分子式:C30H46O3
  • 分子量:454.684
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:608.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:252.3±26.1 °C

Calcitetrol

Calcitetrol(1α, 24, 25-Trihydroxy VD3)是含3个羟基的维生素D活性形式。

  • CAS号:72203-93-1
  • 分子式:C27H44O4
  • 分子量:432.63600
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

25,26-二羟基维生素D3

25,26-Dihydroxyvitamin D3是维生素D3代谢物。

  • CAS号:29261-12-9
  • 分子式:C27H44O3
  • 分子量:416.63600
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.06g/cm3
  • 沸点:575.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:243.7ºC

MC 1046

MC 1046(Impurity A of Calcipotriol)是钙泊三醇的杂质,钙泊三醇是1,25-Dihydroxyvitamin D3类似物。

  • CAS号:126860-83-1
  • 分子式:C27H38O3
  • 分子量:410.589
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:584.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:321.1±26.6 °C

骨化三醇

Calcitriol 是活性最大的 vitamin D 代谢物,也是 vitamin D 受体 (VDR) 的激动剂。

  • CAS号:32222-06-3
  • 分子式:C27H44O3
  • 分子量:416.637
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:565.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:119-1210C
  • 闪点:238.4±24.7 °C

骨化二醇

Calcifediol monohydrate 是维生素 D3 的主要循环代谢物, 是一种竞争性抑制剂,Ki 值为 3.9 μM。

  • CAS号:63283-36-3
  • 分子式:C27H46O3
  • 分子量:418.65
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:529.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:221.4ºC

维生素D3

Vitamin D4是维生素D的活性类似物。

  • CAS号:511-28-4
  • 分子式:C28H46O
  • 分子量:398.66400
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:0.96 g/cm3
  • 沸点:504.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:96-98ºC
  • 闪点:219.2ºC

1alpha-Hydroxy VD4

1alpha-Hydroxy VD4是1alpha(OH)D的衍生物,能有效地诱导单核细胞性白血病细胞U937,P39/TSU和P31/FUJ的分化。

  • CAS号:143032-85-3
  • 分子式:C28H46O2
  • 分子量:414.66400
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

氟骨三醇

Falecalcitriol(Fulstan; Hornel)是骨化三醇类似物,在体内有更高更长久的活性。

  • CAS号:83805-11-2
  • 分子式:C27H38F6O3
  • 分子量:524.579
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:576.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:302.7±30.1 °C

5,6-反式-卡泊三醇

Calcipotriol Impurity C是钙泊三醇的一种杂质。

  • CAS号:113082-99-8
  • 分子式:C27H40O3
  • 分子量:412.605
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:582.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:250.6±24.7 °C

(24S)-MC 976

(24S)-MC 976是维他命D3衍生物。

  • CAS号:112849-14-6
  • 分子式:C27H42O3
  • 分子量:414.62100
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

24,25-二羟基维生素D2

24, 25-Dihydroxy VD2是维生素D2的羟基化代谢产物,是合成的维生素D类似物。

  • CAS号:58050-55-8
  • 分子式:C28H44O3
  • 分子量:428.64700
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

24,25-二羟基维生素 D3

24, 25-Dihydroxy VD3是与1,25-dihydroxyvitamin D3紧密相关的化合物,是维生素D3的活性形式。

  • CAS号:40013-87-4
  • 分子式:C27H44O3
  • 分子量:416.63600
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

骨化三醇 D6

Calcitriol D6是骨化三醇的含重氢形式,骨化三醇是维生素D3的活性代谢物。

  • CAS号:78782-99-7
  • 分子式:C27H38D6O3
  • 分子量:422.67300
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

1alpha,24,25-三羟基维生素 D2

1alpha, 24, 25-Trihydroxy VD2是维生素D类似物。

  • CAS号:457048-34-9
  • 分子式:C28H44O4
  • 分子量:444.64700
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

24R-卡泊三醇

24R-Calcipotriol(PRI 2202)是钙泊三醇的杂质,钙泊三醇是1,25-Dihydroxyvitamin D3类似物。

  • CAS号:112827-99-3
  • 分子式:C27H40O3
  • 分子量:412.60500
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A