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KDM5-C70

KDM5-C70用途

KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的,细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。

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KDM5-C70名称

[ CAS 号 ]:
1596348-32-1

[ 英文名 ]:
KDM5-C70

[英文别名 ]:

4288BE400F

KDM5-C70生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶

[ 靶点 ]

KDM5 histone demethylase[1][2]

[体外研究]

KDM5-C70(10-9-10-5 M；7天；MM.1S骨髓瘤细胞)治疗在高浓度治疗7天后显示抗增殖作用(估计在约20μM时KDM5-C70的活性/增殖降低50%。[1]。KDM5-C70(50μM；7天；MM.1S骨髓瘤细胞)治疗降低视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化水平,同时保持磷酸化Rb(pRb)总水平不变,表明细胞周期进程受损[1]。染色质免疫沉淀和下一代测序显示,在50μM抑制剂浓度下,KDM5-C70转录起始位点周围的H3K4me3水平增加,而GSK467A的水平变化不大[1]。细胞活力测定[1]细胞系：M M.1S骨髓瘤细胞浓度：10-9-10-5m孵育时间：7d结果：高浓度处理7d后显示抗增殖作用。Western Blot分析[1]细胞株：M M.1S骨髓瘤细胞浓度：50μM孵育时间：7d结果：视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化水平降低。

[参考文献]

[1]. Johansson C, et al. Structural analysis of human KDM5B guides histone demethylase inhibitor development. Nat Chem Biol. 2016 Jul;12(7):539-45.

[2]. Blair LP, et al. KDM5 lysine demethylases are involved in maintenance of 3'UTR length. Sci Adv. 2016 Nov 18;2(11):e1501662.

KDM5-C70物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
466.6±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₈N₄O₃

[ 分子量 ]:
336.429

[ 闪点 ]:
236.0±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
336.216156

[ LogP ]:
0.75

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.525

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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