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KDM5-IN-1

KDM5-IN-1用途

KDM5-IN-1是高效选择，有口服活性的KDM5抑制剂，IC₅₀值为15.1 nM。

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KDM5-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1628210-26-3

[ 中文名 ]:
KDM5-IN-1

[ 英文名 ]:
KDM5-IN-1

[英文别名 ]:

KDM5-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

KDM5-IN-1是高效选择,有口服活性的KDM5抑制剂,IC50值为15.1 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 15.1 nM (KDM5); EC50: 0.34 μM (PC9 H3K4Me3)[1]

[体外研究]

发现KDM5-IN-1有效抑制KDM5B和KDM5C同种型(IC50分别为4.7和65.5nM)。它对其他KDM酶(1A,2B,3B,4C,5A,6A,7B)的效力显着降低,抑制KDM4C最强,IC50为1.9μM。 KDM5-IN-1对KDM4C和KDM5A的选择性仍然超过100倍[1]。

[体内研究]

当以每天两次50mg/kg的剂量口服给药时,KDM5-IN-1显示未结合的最大血浆浓度Cmax>其细胞EC50的15倍,从而为研究体内KDM5生物学功能提供了强大的化学探针[1] ]。

[参考文献]

[1]. Liang J, et al. Lead optimization of a pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7(4H)-one scaffold to identify potent, selective and orally bioavailable KDM5 inhibitors suitable for in vivo biological studies. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Aug 15;26(16):4036-41.

[相关活性小分子]

GSK-J4 | QC6352 | GSK2879552 | SP2509 | 6-异丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-腈 | 反苯环丙胺半硫酸盐 | 5-羰基-8-羟基喹啉 | ML324 | GSK-LSD1二盐酸盐 | NCGC00244536 | 丁酰肼 | ORY-1001(反式) | 5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙 | AS8351 | KDM5A-IN-1

KDM5-IN-1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
527.0±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₀N₆O

[ 分子量 ]:
324.380

[ 闪点 ]:
272.5±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
324.169861

[ LogP ]:
1.64

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.659

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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