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ABT-089

ABT-089用途

Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能药物,是 α4β2* nAChRs 部分激动剂,显示对 α6β2* 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。Pozanicline 与 [3H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki; rat) 为 16.7 nM。Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷,可能是尼古丁成瘾的新治疗策略的有效组成部分。
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ABT-089名称

[ CAS 号 ]:
161417-03-4

[ 英文名 ]:
ABT-089

ABT-089生物活性

[ 描述 ]:

Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能药物,是 α4β2* nAChRs 部分激动剂,显示对 α6β2* 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。Pozanicline 与 [3H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki; rat) 为 16.7 nM。Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷,可能是尼古丁成瘾的新治疗策略的有效组成部分。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 16 nM (α4β2* nAChR)[1]


[参考文献]

[1]. Sullivan JP, et al. ABT-089 [2-methyl-3-(2-(S)-pyrrolidinylmethoxy)pyridine]: I. A potent and selective cholinergic channel modulator with neuroprotective properties. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Oct;283(1):235-46.

[2]. Yildirim E, et al. ABT-089, but not ABT-107, ameliorates nicotine withdrawal-induced cognitive deficits in C57BL6/J mice. Behav Pharmacol. 2015 Apr;26(3):241-8.

ABT-089物理化学性质

[ 密度 ]:
1.046g/cm3

[ 沸点 ]:
302.7ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C11H16N2O

[ 分子量 ]:
192.25800

[ 闪点 ]:
136.9ºC

[ 精确质量 ]:
192.12600

[ PSA ]:
34.15000

[ LogP ]:
1.84960

[ 蒸汽压 ]:
0.000975mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.517

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