EGFR-IN-1
EGFR-IN-1用途
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的,不可逆的 L858R/T790M突变体选择性 EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
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EGFR-IN-1名称
[ CAS 号 ]:
1625677-63-5
[ 英文名 ]:
EGFR-IN-1
EGFR-IN-1生物活性
[ 描述 ]:
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的,不可逆的 L858R/T790M突变体选择性 EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
EGFRL858R/T790M
[体外研究]
EGFR-IN-1(10μM；72小时)对IC50s分别为4和28nm的H1975和HCC827细胞具有较强的抗增殖活性[1]。EGFR-IN-1在IC50s分别为4和9nm的H1975和HCC827细胞中抑制p-EGFR。EGFR-IN-1对100种激酶的高选择性[1]。细胞增殖实验[1]细胞株：NSCLC细胞株H1975(T790M/L858R),HCC827(∏746-750)浓度：10μM孵育时间：72h结果：抑制H1975非小细胞肺癌细胞株和IC50s分别为4和28nm的第一株突变型HCC827细胞株。
[体内研究]
EGFR-IN-1(30mg/kg；p.o.；每日2周)显示出显著的肿瘤生长抑制作用,没有观察到体重下降[1]。EGFR-IN-1在30 mg/kg口服给药的一个时程PD实验中进行评估。EGFR-IN-1对EGFR磷酸化的抑制率>50%,持续时间>12h。EGFR-IN-1在2h达到最大浓度0.10μM,全身暴露(AUC0-inf)为0.33μM.h[1]。动物模型：雌性裸鼠(H1975肿瘤异种移植)[1]剂量：30mg/kg给药：p.o.；每日2周结果：导致肿瘤生长明显抑制,未见体重下降。
[参考文献]
EGFR-IN-1物理化学性质
[ 分子式 ]:
C28H30N6O4
[ 分子量 ]:
514.58
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