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Kira8

Kira8用途

Kira8 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α’s RNase 活性 。
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Kira8名称

[ CAS 号 ]:
1630086-20-2

[ 中文名 ]:
Kira8

[ 英文名 ]:
Kira8

Kira8生物活性

[ 描述 ]:

Kira8 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α’s RNase 活性 。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> IRE1
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IRE1α[1]


[体外研究]

KIRA8阻断IRE1α寡聚化,并有效抑制针对XBP1和Ins2 RNA的IRE1αRNase活性。 KIRA8比KIRA6更有效地减少INS-1细胞中IRE1α驱动的细胞凋亡,并且还逆转由GNF-2促进的XBP1剪接[1]。

[体内研究]

Kira8通过保留β细胞并保持其生理功能,有效地逆转NOD小鼠中已建立的糖尿病。 KIRA8首先通过腹膜内每日50mg/kg给药在3周龄雄性糖尿病前期秋田小鼠中进行测试,因此在数周内显着降低高血糖症。然后在复合NOD中测试KIRA8(50mg/kg)。显示目标参与,用KIRA8治疗糖尿病前期NOD一周可导致胰岛XBP1剪接和TXNIP mRNA显着减少,并保留Ins1/Ins2,BiP和MANF mRNA [1]。

[参考文献]

[1]. Morita S, et al. Targeting ABL-IRE1α Signaling Spares ER-Stressed Pancreatic β Cells to Reverse Autoimmune Diabetes. Cell Metab. 2017 Apr 4;25(4):883-897.e8.

Kira8物理化学性质

[ 分子式 ]:
C31H29ClN6O3S

[ 分子量 ]:
601.12

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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