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AMG8380

AMG8380用途

AMG8380 是一种具有口服活性的和低活性的 AMG8379 的对映体,可作为阴性对照。AMG8380 抑制人和小鼠电压门控钠通道 NaV1.7,IC50 分别为 0.907、0.387 μM。AMG8380 阻断 Tetrodotoxin 敏感的通道用 IC50 为 2560 nM。

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AMG8380名称

[ CAS 号 ]:
1642112-32-0

[ 英文名 ]:
AMG8380

AMG8380生物活性

[ 描述 ]:

AMG8380 是一种具有口服活性的和低活性的 AMG8379 的对映体,可作为阴性对照。AMG8380 抑制人和小鼠电压门控钠通道 NaV1.7,IC50 分别为 0.907、0.387 μM。AMG8380 阻断 Tetrodotoxin 敏感的通道用 IC50 为 2560 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

动物模型：C57Bl/6雄性小鼠[1]剂量：100mg/kg给药：口服结果：未能显示对抓挠行为有统计学意义的影响。

[参考文献]

[1]. Kornecook TJ, et al. Pharmacologic Characterization of AMG8379, a Potent and Selective Small Molecule Sulfonamide Antagonist of the Voltage-Gated Sodium Channel NaV1.7. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Jul;362(1):146-160.

AMG8380物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₁₆ClF₂N₃O₅S

[ 分子量 ]:
543.93

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公司名：上海化源生化科技有限公司

区域：上海市普陀区

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