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TASP0390325

TASP0390325用途

TASP0390325是一种具有高亲和力和口服活性的精氨酸加压素受体1B(V1B受体)拮抗剂,具有抗抑郁和抗焦虑活性[1]。

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TASP0390325作用

有力和选择性的V1B受体拮抗剂（对于大鼠垂体受体，IC50 = 2.22 nM）。对10μM处的其他85种受体，离子通道和转运蛋白（包括V1A和V2）没有显着亲和力。增加大鼠的促肾上腺皮质激素水平。口服具有生物活性。抗抑郁药和抗焦虑药。

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TASP0390325名称

[ CAS 号 ]:
1642187-96-9

[ 英文名 ]:
TASP0390325

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

TASP0390325生物活性

[ 描述 ]:

TASP0390325是一种具有高亲和力和口服活性的精氨酸加压素受体1B(V1B受体)拮抗剂,具有抗抑郁和抗焦虑活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管加压素受体

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

TASP0390325对V1B受体具有高亲和力和强拮抗活性[1]。TASP0390325剂量依赖性地抑制[3H]-AVP与重组人V1B受体的结合,IC50值为2.72 nM[1]。TASP0390325还抑制[3H]-AVP与大鼠垂体前叶膜的结合,IC50值为2.22 nM[1]。TASP0390325能有效地减弱2.5nm AVP诱导的[Ca2+]i升高,IC50值分别为和20.2nm[1]。TASP0390325预处理以剂量依赖性方式抑制11C-TASP699的保留。11C-TASP699与猴垂体切片的结合特异性定位于前叶。TASP0390325以浓度依赖的方式抑制放射性配体结合。TASP0390325的IC50值为2.16纳米[2]。

[体内研究]

TASP0390325在体内阻断垂体前叶V1B受体。口服TASP0390325可对抗CRF/dDAVP诱导的大鼠血浆ACTH水平升高,表明TASP0390325在体内阻断垂体前叶V1B受体。TASP0390325(1 mg/kg)显著拮抗CRF/dDAVP诱导的大鼠血浆ACTH[1]。口服TASP0390325对两种抑郁模型(强迫游泳试验和嗅球切除模型)也有抗抑郁作用[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠(211-246 g)[1]剂量：0.3和1 mg/kg(TASP0390325悬浮在0.5%甲基纤维素400中)给药：口服给药结果：拮抗CRF/dDAVP在大鼠体内引起的血浆ACTH水平升高,剂量为1 mg/kg。相比之下,0.3和1.0 mg/kg本身对基础ACTH水平没有显著影响。

[参考文献]

[1]. M Iijima, et al. Antidepressant and anxiolytic profiles of newly synthesized arginine vasopressin V1B receptor antagonists: TASP0233278 and TASP0390325. Br J Pharmacol. 2014 Jul;171(14):3511-25.

[2]. Kazumi Koga, et al. High-Contrast PET Imaging of Vasopressin V 1B Receptors with a Novel Radioligand, ¹¹C-TASP699. J Nucl Med. 2017 Oct;58(10):1652-1658.

TASP0390325物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₃₀Cl₂FN₅O₄

[ 分子量 ]:
554.44

[ 精确质量 ]:
553.165894

[ 储存条件 ]:
-20°C储存

[ 水溶解性 ]:
溶于water, 最高浓度 (mg/mL): 55.44, 最高浓度(mM): 100；溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 55.44, 最高浓度(mM): 100