血管加压素受体

血管加压素受体是组织特异性G蛋白偶联受体家族，其分为V1，V2和V3亚型。这三种亚型在定位，功能和信号转导机制方面不同。尽管这三种蛋白质都是G蛋白偶联受体（GPCR），但AVPR1A和AVPR1B的激活会刺激磷脂酶C，而AVPR2的激活会刺激腺苷酸环化酶。这三种加压素受体具有独特的组织分布。 AVPR1A在血管平滑肌细胞，肝细胞，血小板，脑细胞和子宫细胞中表达。 AVPR1B在垂体前叶和整个脑中表达，特别是在海马CA2区的锥体神经元中。 AVPR2在肾小管中表达，主要在远端回旋小管和集合管中，在胎儿肺组织和肺癌中表达，后两者与选择性剪接相关。 AVPR2也在肝脏中表达，其中刺激将多种凝血因子释放到血流中。

Enuvaptan

依那普坦是一种血管加压素受体拮抗剂,具有研究肾脏和心血管疾病的潜力[1]。

• CAS号：2145062-48-0
• 分子式：C₂₁H₁₅ClF₆N₈O₃
• 分子量：576.84
• 类别：血管加压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸苯赖加压素

Felypressin acetate (PLV-2 acetate) 是一种非儿茶酚胺的血管收缩剂,也是一种加压素 1 (vasopressin 1) 激动剂。Felypressin acetate 广泛用于牙科手术中。

• CAS号：914453-97-7
• 分子式：C₄₆H₆₅N₁₃O₁₁S_2.xC₂H₄O₂
• 分子量：1100.271
• 类别：血管加压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

特利加压素杂质

Terlipressin acetate 是一种具有有效血管活性特性的加压素类似物,也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂,可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin acetate 具有抗炎和抗氧化作用,可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。

• CAS号：914453-96-6
• 分子式：C₅₂H₇₄N₁₆O₁₅S_2.xC₂H₄O₂
• 分子量：1347.476
• 类别：血管加压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿托西班乙酸酯

Atosiban acetate (RW22164 acetate;RWJ22164 acetate) 是一种九肽,竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂,也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban acetate 是一种主要的宫缩抑制剂,可用于自发早产的研究。

• CAS号：914453-95-5
• 分子式：C₄₅H₇₁N₁₁O₁₄S₂
• 分子量：1054.240
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

莫扎伐坦

Mozavaptan (OPC31260)是有口服活性的非肽阴道加压素(vasopressin)V2受体拮抗剂,其IC50值为14nM。

• CAS号：137975-06-5
• 分子式：C₂₇H₂₉N₃O₂
• 分子量：427.538
• 类别：血管加压素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：543.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：282.2±30.1 °C

2-L-苯丙氨酸-8-L-鸟氨酸缩宫素

(Phe2,Orn8)-催产素是一种选择性V1加压素激动剂。(Phe2,Orn8)-催产素诱导家兔附睾持续收缩,EC50值为280 nM[1]。

• CAS号：2480-41-3
• 分子式：C₄₂H₆₅N₁₃O₁₁S₂
• 分子量：992.176
• 类别：血管加压素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1536.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：883.2±34.3 °C

[Arg 8]-加压素醋酸盐

Argipressin(Arg8加压素)(乙酸盐)与V1、V2、V3血管精氨酸加压素受体结合,在A7r5大鼠主动脉平滑肌细胞中V1[1][2][3][4]的Kd值为1.31nM。

• CAS号：129979-57-3
• 分子式：C₄₈H₆₉N₁₅O₁₄S₂
• 分子量：1144.28000
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Dab5,Arg8)-Vasopressin

(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Dab5,Arg8)-血管加压素(d(CH2)5[Tyr(Me)2Dab5]AVP)是血管加压素V1a受体的特异性拮抗剂,pA2为6.71[1]。

• CAS号：176714-12-8
• 分子式：C₅₂H₇₆N₁₄O₁₁S₂
• 分子量：1137.38
• 类别：血管加压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[Arg8]-催产加压素

[Arg8]-Vasotocin是加压素/催产素激素家族的脊椎动物神经垂体肽。

• CAS号：113-80-4
• 分子式：C₄₃H₆₇N₁₅O₁₂S₂
• 分子量：1050.215
• 类别：多肽产品

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

莫扎伐普坦盐酸盐

Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。

• CAS号：138470-70-9
• 分子式：C₂₇H₃₀ClN₃O₂
• 分子量：463.999
• 类别：血管加压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：543ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：282.2ºC

OPC 21268

OPC-21268是一种口服有效的非多肽类加压素受体 (vasopressin V1) 拮抗剂, IC50 值为0.4 μM。

• CAS号：131631-89-5
• 分子式：C₂₆H₃₁N₃O₄
• 分子量：449.542
• 类别：血管加压素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：772.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：421.0±32.9 °C

Pecavaptan

• CAS号：1914998-56-3
• 分子式：C₂₂H₁₉Cl₂F₃N₆O₃
• 分子量：543.328
• 类别：血管加压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Lazuvapagon

Lazuvapagon是一种用于夜尿症研究的加压素V2受体激动剂[1]。

• CAS号：2379889-71-9
• 分子式：C₂₇H₃₂N₄O₃
• 分子量：460.57
• 类别：血管加压素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：712.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：384.5±32.9 °C

(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin trifluoroacetate salt

(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-加压素是一种强效的血管加压素V1受体(VP-V1R)拮抗剂。(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-加压素显著降低大鼠的平均动脉压(MAP)[1]。

• CAS号：129520-65-6
• 分子式：C₅₄H₇₆N₁₄O₁₁
• 分子量：1097.27000
• 类别：血管加压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

巴洛伐坦

Balovaptan 是一种高效的,选择性的,可透过血脑屏障的后叶加压素 1a 受体 (vasopressin 1a (hV1a) receptor) 拮抗剂,对人和小鼠 (hV1a, mV1a) 受体的 Ki 值分别为 1 和 39 nM,可用于自闭症的研究。

• CAS号：1228088-30-9
• 分子式：C₂₂H₂₄ClN₅O
• 分子量：409.912
• 类别：血管加压素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：597.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：314.9±32.9 °C

(2S)-1-[[(2r,3s)-5-氯-3-(2-氯苯基)-1-[(3,4-二甲氧基苯基)磺酰基]-2,3-二氢-3-羟基-1H-吲哚-2-基]羰基]-2-吡咯烷羧酰胺

SR 49059(SR-49059)是一种有效的口服选择性加压素V1a拮抗剂,其Ki值为1.4 nM【1】。

• CAS号：150375-75-0
• 分子式：C₂₈H₂₇Cl₂N₃O₇S
• 分子量：620.50
• 类别：血管加压素受体

• 密度：1.499g/cm3
• 沸点：868ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：478.8ºC

TC OT 39

TC OT 39是一种合成的催产素类似物,也是催产素受体的选择性激动剂(OXTR,EC50=180nM)。TC OT 39也是一种具有330 nM Ki值的Avprla血管加压素受体拮抗剂。TC OT 39在小鼠模型中表现出镇静作用[1]。

• CAS号：479232-57-0
• 分子式：C₃₂H₄₀N₈O₂S
• 分子量：600.777
• 类别：催产素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

F992

F992 是一种抗利尿肽和后叶加压素 (抗利尿激素) 类似物。

• CAS号：162277-99-8
• 分子式：C₄₅H₆₅N₁₃O₁₁S₂
• 分子量：1028.21
• 类别：血管加压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Vasopressin V2 receptor antagonist 1

加压素V2受体拮抗剂1(化合物4g)是一种加压素V2受体(V2R)拮抗剂,Ki为3.8 nM。加压素V2受体拮抗剂1可用于常染色体显性多囊肾病(ADPKD)研究[1]。

• CAS号：2648650-50-2
• 分子式：C₃₃H₃₇ClN₄O₄
• 分子量：589.12
• 类别：血管加压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TASP0390325

TASP0390325是一种具有高亲和力和口服活性的精氨酸加压素受体1B(V1B受体)拮抗剂,具有抗抑郁和抗焦虑活性[1]。

• CAS号：1642187-96-9
• 分子式：C₂₅H₃₀Cl₂FN₅O₄
• 分子量：554.44
• 类别：血管加压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Revefenacin

加压素(FE 202158)是一种选择性加压素V1A受体激动剂。加压素是一种强效的血管加压素。加压素可用于脓毒性休克的研究[1][2][4]。

• CAS号：876296-47-8
• 分子式：C₄₆H₇₃N₁₃O₁₁S₂
• 分子量：1048.282
• 类别：血管加压素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：1512.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：868.3±34.3 °C

(DEAMINO-PEN1,VAL4,D-ARG8)-VASOPRESSIN

[Deamino-Pen1,Val4,D-Arg8]-vasopressin (AVP-A) 是一种精氨酸血管加压素 (AVP) 拮抗剂。 AVP-A能显着降低大鼠血浆醛固酮浓度。 AVP-A可用于大鼠肾上腺球状带的生长和类固醇生成能力的研究。

• CAS号：64158-84-5
• 分子式：C₄₈H₆₉N₁₃O₁₁S₂
• 分子量：1068.27000
• 类别：血管加压素受体

• 密度：1.47g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(D(CH2)51,TYR(ET)2,VAL4,ARG8)-VASOPRESSIN

SKF 100398 (d(CH2)5Tyr(Et)VAVP) 是一种精氨酸加压素 (AVP) 类似物,能作为外源性和内源性 AVP 抗利尿作用的特异性拮抗剂。

• CAS号：77453-01-1
• 分子式：C₅₃H₇₇N₁₃O₁₁S₂
• 分子量：1136.39000
• 类别：血管加压素受体

• 密度：1.44g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

WAY-151932

WAY-151932 是抗利尿激素 V2 受体激动剂,在人 V2 和 V1a 结合实验中,IC50 分别为 80.3 和778 nM。

• CAS号：220460-92-4
• 分子式：C₂₃H₁₉ClN₄O
• 分子量：402.876
• 类别：血管加压素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：630.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：335.1±31.5 °C

(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Arg8)-血管加压素

(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Arg8)-Vasopressin (SKF 100273) 是一种vasopressin V1 受体选择性拮抗剂。

• CAS号：73168-24-8
• 分子式：C₅₂H₇₄N₁₄O₁₂S₂
• 分子量：1151.36
• 类别：血管加压素受体

• 密度：1.5 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SRX246

SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 Ki=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用,在64个其他受体类,包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 正在开发用于治疗应激相关疾病的药物。

• CAS号：512784-93-9
• 分子式：C₄₂H₄₉N₅O₅
• 分子量：703.87
• 类别：血管加压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(Arg8)-Vasopressin (free acid) trifluoroacetate salt

[8-L-精氨酸]去氨基加压素(dAVP)是一种加压素类似物[1]。

• CAS号：25255-33-8
• 分子式：C₄₆H₆₄N₁₄O₁₃S₂
• 分子量：1085.23
• 类别：血管加压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Val9-Oxytocin

Val9催产素是血管加压素(V1a)受体的完全拮抗剂。Val9催产素是催产素(HY-17571A)的类似物,其中Gly9变为Val9[1]。

• CAS号：1021701-88-1
• 分子式：C₄₆H₇₂N₁₂O₁₂S₂
• 分子量：1049.27
• 类别：血管加压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

去氨加压素

Desmopressin(DDAVP)是抗利尿激素精氨酸加压素的合成类似物。

• CAS号：16679-58-6
• 分子式：C₄₆H₆₄N₁₄O₁₂S₂
• 分子量：1069.217
• 类别：多肽产品

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RG7713

RO5028442 是一种高效且有选择性的脑-渗透加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂,其 Ki 值为 1 nM (hV1a) 和 39 nM (mV1a)。

• CAS号：920022-47-5
• 分子式：C₂₅H₂₈ClN₃O₂
• 分子量：437.962
• 类别：血管加压素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：621.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：329.6±31.5 °C