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HTL14242

HTL14242用途

HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器,其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。

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HTL14242名称

[ CAS 号 ]:
1644645-32-8

[ 英文名 ]:
HTL14242

HTL14242生物活性

[ 描述 ]:

HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器,其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mGlu5

[体外研究]

在体外实验中,HepG20细胞的细胞毒性在干净的大鼠体内是稳定的。

[体内研究]

HTL14242(口服；1、3或10 mg/kg；给药后1 h处死)表明口服剂量的mGlu5受体具有良好的剂量依赖性,预计ED50为0.3 mg/kg[1]。HTL14242(口服；1mg/ml)呈现口服PK曲线,狗的t1/2、AUCinf和F%分别为6.5小时、3946 ng/h/ml和80%[1]。动物模型：犬(PK研究)[1]剂量：3、10、30mg/kg给药：口服；单次给药结果：在犬体内具有良好的PK特性。

[参考文献]

[1]. Kirstie A Bennett, et al. Structure-based Discovery and Development of Metabotropic Glutamate Receptor 5 Negative Allosteric Modulators. Adv Pharmacol. . 2020;88:35-58.

[2]. John A Christopher, et al. Fragment and Structure-Based Drug Discovery for a Class C GPCR: Discovery of the mGlu5 Negative Allosteric Modulator HTL14242 (3-Chloro-5-[6-(5-fluoropyridin-2-yl)pyrimidin-4-yl]benzonitrile). J Med Chem. . 2015 Aug 27;58(16):6653-64.

HTL14242物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₈ClFN₄

[ 分子量 ]:
310.71

HTL14242

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HTL14242生物活性

HTL14242物理化学性质

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