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Z-PHE-TYR-ALDEHYDE

Z-PHE-TYR-ALDEHYDE用途

Z-FY-CHO(Z-Phe-Tyr-CHO)是一种有效且特异的组织蛋白酶L(CTSL)抑制剂[1][2]。

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Z-PHE-TYR-ALDEHYDE名称

[ CAS 号 ]:
167498-29-5

[ 中文名 ]:
Z-PHE-TYR-ALDEHYDE

[ 英文名 ]:
Cathepsin L inhibitor

[英文别名 ]:

z-phe-tyr-cho
z-phe-tyr-aldehyde
cathepsin l inhibitor ii

Z-PHE-TYR-ALDEHYDE生物活性

[ 描述 ]:

Z-FY-CHO(Z-Phe-Tyr-CHO)是一种有效且特异的组织蛋白酶L(CTSL)抑制剂[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 组织蛋白酶

[ 靶点 ]

Cathepsin L (CTSL)[1]

[体外研究]

Z-FY-CHO(10µM,1h)预处理减轻6-OHDA诱导的细胞死亡。Z-FY-CHO抑制6-OHDA处理的SH-SY5Y细胞中CTSL蛋白表达的增加。用Z-FY-CHO处理后,用6-OHDA处理的SH-SY5Y细胞中LC3-II的表达增加,P62的表达减少,表明自噬活性增强,并且Z-FY-CHO阻断了caspase-3和PARP的激活[1]。用特异性组织蛋白酶L抑制剂Z-FY-CHO(10μM)处理或用组织蛋白酶L shRNA转染显著增加U251细胞的放射敏感性。组织蛋白酶L在U251细胞中的抑制和敲除均增加了辐射诱导的DNA损伤和G2/M期细胞周期阻滞。组织蛋白酶L在U251细胞中的抑制和敲除也增加了辐射诱导的凋亡,如Bax水平升高和Bcl-2水平降低所示[2]。

[体内研究]

腹腔注射Z-FY-CHO(2.5-10 mg/kg)4周可剂量依赖性地抑制去卵巢小鼠骨质疏松实验模型的骨重量减轻。Z-FY-CHO通过抑制胶原降解发挥骨吸收抑制剂的作用[3]。

[参考文献]

[1]. Lingyun Li, et al. Activated cathepsin L is associated with the switch from autophagy to apoptotic death of SH-SY5Y cells exposed to 6-hydroxydopamine. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Feb 12;470(3):579-585.

[2]. Qing-qing Zhang, et al. Cathepsin L suppression increases the radiosensitivity of human glioma U251 cells via G2/M cell cycle arrest and DNA damage. Acta Pharmacol Sin. 2015 Sep;36(9):1113-25.

[3]. J T Woo, et al. Suppressive effect of N-(benzyloxycarbonyl)-L-phenylalanyl-L-tyrosinal on bone resorption in vitro and in vivo. Eur J Pharmacol. 1996 Apr 4;300(1-2):131-5.