Asperphenamate 是来自Aspergillus flatiipes 的真菌代谢物,具有抗肿瘤活性,其对T47D、MDA-MB-231 和 HL-60 细胞的IC50 值分别为92.3 μM、96.5 μM 和97.9 μM。
Cathepsin L-IN-3 是一种三肽的 Cathepsin L 抑制剂。
Arg-Arg-AMC是组织蛋白酶B的高选择性底物。Arg-Arg-AMC可用于癌症细胞中组织蛋白酶的活性测定,而组织蛋白酶与多种类型癌症的细胞侵袭和转移表型有关[1]。
KGP-94是一种有效的选择性组织蛋白酶L抑制剂,IC50为189 nM,对组织蛋白酶B无明显抑制作用(IC50>10 uM)；显着降低组织蛋白酶L对人I型胶原的活性,阻碍迁移和侵袭MDA-MB-231人乳腺癌细胞；在C3H小鼠中显示肿瘤生长迟缓乳腺癌模型。
一种有效的,选择性的,口服活性的组织蛋白酶K抑制剂,人,兔和大鼠组织蛋白酶K的Ki分别为0.1 nM,0.049 nM和0.85 nM；对人组织蛋白酶S/L/B/C的效力较低或没有(Ki=0.83/1.7/32/2500 nM)；体外抑制人破骨细胞骨吸收,浓度比阿仑膦酸盐低100倍以上；降低甲状腺切除术大鼠PTHrP升高的血浆钙水平,降低I型胶原水平的血清和尿液C-端肽。骨质疏松症2期停止
Calpain-1 (pig) (μ-Calpain) 是一种细胞内 Ca2+ 调节的半胱氨酸蛋白酶。Calpain-1 (pig) 具有神经保护作用。
MK-0674 是一种有效、可口服、选择性的 cathepsin K 抑制剂,IC50 值为 0.4 nM,对其选择性分别是 Cat B,Cat F,Cat L 和 Cat S 的 1156,1465,11857 和 243 倍。MK-0674 在大鼠、兔和恒河猴中的表现出很长的半衰期。
Z-Phe-Tyr(tBu)-重氮甲基酮是一种有效的组织蛋白酶L抑制剂。Z-Phe-Tyr(tBu)-重氮甲基酮介导呼肠孤病毒分解。Z-Phe-Tyr(tBu)-重氮甲基酮降低病毒检测[1][2]。
组织蛋白酶X-IN-1(化合物25)是一种有效的组织蛋白酶X抑制剂,IC50为7.13µM。组织蛋白酶X-IN-1以低细胞毒性降低PC-3细胞迁移[1]。
Z-精氨酸-精氨酸-4Mβ三乙酸钠是组织蛋白酶B特异性底物,可产生荧光终产物4Mβ钠(λex=355nm,λem=430nm)[1][2]。
E-64 是一种有效的不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂,抑制 papain 的 IC50 为 9 nM。
LHVS 是有效的,非选择性的 cysteine protease 抑制剂,LHVS 有效阻断 T. gondii 微素蛋白分泌 (IC50=10 μM),滑动运动和细胞侵袭。
H-Pro-Thr-Glu-Phe-对硝基-Phe-Arg-Leu-OH是一种水溶性多肽,可作为组织蛋白酶D、胃蛋白酶和胃蛋白酶原的底物。H-Pro-Thr-Glu-Phe-对硝基-Phe-Arg-Leu-OH在生化分析中具有潜在的应用[1][2]。
ALLM (Calpain inhibitor II) 是钙蛋白酶 (calpain) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 的有效抑制剂。ALLM 抑制脊髓损伤 (SCI) 后神经元死亡及改善慢性神经功能。
Gü2602是一种有效、可逆的组织蛋白酶K(CatK)抑制剂,成熟CatK(mCatK)的Ki为0.013 nM。Gü2602抑制组织蛋白酶K酶原的自催化激活[1]。
Z-Phe-Ala-diazomethylketone直接与Aβ42单体和小的低聚物结合。Z-Phe-Ala-diazomethylketone抑制溶液中Aβ42十二聚体的形成和Aβ42原纤维的形成。Z-Phe-Ala-diazomethylketone 具有神经退行性疾病研究的潜力。
Cathepsin K inhibitor 5 是一种有效的组织蛋白酶 K 抑制剂。
Z-Arg-Arg-AMC hydrochloride 是一种选择性的 cathepsin B 底物。
Z-DEVD-CMK 在体外是大多数组织蛋白酶 (cathepsins) 的不可逆抑制剂。
Z-FG-NHO-BzOME 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,可选择性抑制组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 和木瓜蛋白酶。
RKLLW-NH2 是组织蛋白酶 L 抑制剂。
SSAA09E1 是一种组织蛋白酶 L (cathepsin L) 阻滞剂 (IC50: 5.33 μM)。SSAA09E1 抑制病毒进入阶段。SSAA09E1可用于 SARS-CoV 感染研究。
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性,不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照,因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50=190 nM)。
2-Cyanopyrimidine 是一种有效的,非选择性的半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶 K (cysteine protease cathepsin K) 抑制剂,IC50 为 170 nM。2-Cyanopyrimidine 用于骨质疏松症。
Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde是一种强效组织蛋白酶B抑制剂,IC50为4nM。Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde显著减少喹啉酸(HY-100807)诱导的纹状体细胞死亡,并导致LC3-II的积累[1]。
组织蛋白酶L-IN-2(Z-Phe-Phe-FMK)是一种有效且不可逆的组织蛋白酶L和组织蛋白酶B抑制剂[1][2]。
Aurantiamide acetate 是从 Portulaca oleracea L 中分离出来的选择性和具有口服活性 cathepsin 抑制剂。Aurantiamide acetate 具有抗炎活性,可用于炎性相关疾病的研究。