Tyrphostin AG1433

Tyrphostin AG1433用途

Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。

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Tyrphostin AG1433名称

[ CAS 号 ]:
168835-90-3

[ 中文名 ]:
4-(6,7-二甲基喹喔啉-2-基)苯-1,2-二醇

[ 英文名 ]:
Tyrphostin AG1433

[英文别名 ]:

MFCD03426524

Tyrphostin AG1433生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

[ 靶点 ]

Flk-1:9.3 μM (IC50)

PDGFRβ:5 μM (IC50)

[体外研究]

Tyropistin Ag1433(0.1-100μm；72小时；GB8B细胞)治疗诱导胶质母细胞瘤细胞中度毒性(1)。细胞活力测定[1]细胞系：GB8B细胞浓度：0.1μM,1μM,5μM,10μM,20μM,30μM,50μM,60μM,100μM孵育时间：72小时。结果：GB8B细胞以浓度依赖性方式诱导明显细胞死亡。

[体内研究]

绒毛尿囊膜(CAM)检测Flk-i抑制剂对血管生成的影响。酪氨酸磷AG1433(SU1433)是在甲基纤维素颗粒中制备的,适用于4-6日龄鸡胚的CAMs。酪磷素AG1433防止球团下形成新的耶塞尔[2]。

[参考文献]

[1]. Serban F, et al. Silencing of epidermal growth factor, latrophilin and seven transmembrane domain-containing protein 1 (ELTD1) via siRNA-induced cell death in glioblastoma. J Immunoassay Immunochem. 2017;38(1):21-33.

[2]. Strawn LM, et al. Flk-1 as a target for tumor growth inhibition. Cancer Res. 1996 Aug 1;56(15):3540-5.

[3]. Kim TS, et al. The ZFHX3 (ATBF1) transcription factor induces PDGFRB, which activates ATM in the cytoplasm to protect cerebellar neurons from oxidative stress. Dis Model Mech. 2010 Nov-Dec;3(11-12):752-62.

[4]. Kroll J, et al. The vascular endothelial growth factor receptor KDR activates multiple signal transduction pathways in porcine aortic endothelial cells. J Biol Chem. 1997 Dec 19;272(51):32521-7.

Tyrphostin AG1433物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₄N₂O₂

[ 分子量 ]:
266.29

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

Tyrphostin AG1433

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