MPX-004

MPX-004用途

MPX-004是一种强效Glu2A拮抗剂。MPX-004以79nM的IC50抑制HEK细胞中表达的含有GluN2A的NMDA受体。MPX-004对GluN2B或GluN2D受体介导的反应没有抑制作用。MPX-004具有神经精神和发育障碍研究的潜力[1]。
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MPX-004名称

[ CAS 号 ]:
1688684-07-2

[ 英文名 ]:
MPX-004

MPX-004生物活性

[ 描述 ]:

MPX-004是一种强效Glu2A拮抗剂。MPX-004以79nM的IC50抑制HEK细胞中表达的含有GluN2A的NMDA受体。MPX-004对GluN2B或GluN2D受体介导的反应没有抑制作用。MPX-004具有神经精神和发育障碍研究的潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[ 靶点 ]

NMDA Receptor


[体外研究]

MPX-004型抑制表达人 GluN1+GluN2A的 非洲爪蟾卵母细胞中 纳米da受体介导的电流,IC50型为 198纳米在 10微米时,MPX-004型仅微弱地抑制表达 GluN2B、C或 D受体的卵母细胞或对照卵母细胞中的电流 (约8%)[1]。 MPX-004(100 nM-30μM；0-50分钟) 在 3.至 4.周龄大鼠大脑制备的海马切片导致 第1页区 纳米da受体介导的 功能EPSP浓度依赖性降低,以响应 谢弗侧支刺激[1]。 MPX-004(1微米)抑制 5-羟色胺1b拮抗剂结合 (35%),5-HT2A激动剂结合 (31%) 和 第4页激动剂结合 (27%)。MPX-004(50微米)对小鼠视觉皮层电流切片中锥体神经元的 安帕受体介导的突触电流没有影响[1]。

[参考文献]

[1]. Robert A Volkmann, et al. MPX-004 and MPX-007: New Pharmacological Tools to Study the Physiology of NMDA Receptors Containing the GluN2A Subunit. PLoS One. 2016 Feb 1;11(2):e0148129.  

MPX-004物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H15ClFN5O3S2

[ 分子量 ]:
455.91

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