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ML753286

ML753286用途

ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率,并且在不同物种中都具有血浆稳定性。

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ML753286名称

[ CAS 号 ]:
1699720-89-2

[ 英文名 ]:
ML753286

ML753286生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 跨膜转运 >> BCRP

[ 靶点 ]

IC50: 0.6 μM (BCRP)[1]

[体外研究]

ML753286的IC50值分别>30,0.6和39.0μM,分别抑制P-gp-,BCRP-和OATP介导的转运[1]。

[体内研究]

ML753286(25或50 mg/kg(PO)；10或20 mg/kg(IV)；0.083-24小时)似乎完全抑制25 mg/kg PO或20 mg/kg静脉注射大鼠的Bcrp功能。血浆中的tmax值分别为1.4,4.0和4.1小时。在Bcrp-KO大鼠中,预先施用25mg/kg ML753286的WT大鼠和预先施用50mg/kg ML753286的WT大鼠[1]。动物模型：雄性Bcrp KO(Abcg2-/-)和WT(Wistar)大鼠[1]剂量：25或50 mg/kg(PO)；10或20 mg/kg(IV)(药代动力学研究)给药：PO或IV；0.083,0.25,0.5,1,2,4,6,8和24小时结果：Bcrp KO大鼠血浆tmax值分别为1.4,4.0和4.1小时,预先给予25 mg/kg ML753286的WT大鼠,和WT大鼠分别预先施用50mg/kg ML753286。

[参考文献]

[1]. Liao M, et al. Preclinical absorption, distribution, metabolism, excretion and pharmacokinetics of a novelselective inhibitor of breast cancer resistance protein (BCRP). Xenobiotica. 2018 May;48(5):467-477.

ML753286物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₅N₃O₃

[ 分子量 ]:
355.43

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

ML753286

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ML753286生物活性

ML753286物理化学性质

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