ERK-IN-1

ERK-IN-1用途

ERK-IN-1 (compound B) 是 RAF 和ERK1/2 的抑制剂,通过激活MAPK通路中的突变来治疗增生性疾病。这种活性与KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS-突变型结肠癌以及KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。

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ERK-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1715025-32-3

[ 中文名 ]:
ERK-IN-1

[ 英文名 ]:
Rineterkib

ERK-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

[ 靶点 ]

RAF

ERK1

ERK2

[体内研究]

ERK-IN-1(化合物B)(50,75 mg/kg,po,qd/q2d,27天)处理显着降低了小鼠Calu-6人NSCLC皮下肿瘤异种移植模型中的肿瘤体积[1]。动物模型：小鼠Calu-6 NSCLC异种移植肿瘤模型[1]。剂量：50,75 mg/kg。给药：每日(qd)或隔日(q2d)口服27天。结果：显着减少肿瘤体积。

[参考文献]

[1]. WO2018051306A1.

ERK-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₇BrF₃N₅O₂

[ 分子量 ]:
578.42

[ 储存条件 ]:
-20°C

ERK-IN-1

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ERK-IN-1生物活性

ERK-IN-1物理化学性质

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