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Sibrafiban

Sibrafiban用途

Sibrafiban (RO 48-3657) 是一种 Ro 44-3888 的具有口服活性的,非肽,双重前药,是一种选择性的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor) 拮抗剂。Sibrafiban 可抑制血小板聚集。
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Sibrafiban名称

[ CAS 号 ]:
172927-65-0

[ 英文名 ]:
Sibrafiban

[英文别名 ]:

Sibrafiban生物活性

[ 描述 ]:

Sibrafiban (RO 48-3657) 是一种 Ro 44-3888 的具有口服活性的,非肽,双重前药,是一种选择性的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor) 拮抗剂。Sibrafiban 可抑制血小板聚集。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin

[ 靶点 ]

Glycoprotein IIb/IIIa receptor[1]


[体外研究]

通过P-选择素表达、纤维蛋白原结合和微聚集形成评估Sibrafiban对血小板活化的影响。Sibrafiban以浓度依赖的方式抑制ADP和TRAP刺激的纤维蛋白原结合和微聚集形成,而P-选择素的表达相对不变。从Sibrafiban峰到谷的位点占用率的减少不会导致血小板活化的增加[3]。

[体内研究]

在8只恒河猴口服西布非班0.25mg/kg/天或0.5mg/kg/天连续8天,测定了Ro44-3888对ADP(17μmol)血小板聚集反应和皮肤出血次数的影响。ro44-3888对体外血小板聚集的最大抑制作用和出血时间的延长具有剂量依赖性[1]。

[参考文献]

[1]. M Dooley, et al. Sibrafiban. Drugs. 1999 Feb;57(2):225-30; discussion 231-2.

[2]. B Wittke, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of sibrafiban alone or in combination with ticlopidine and aspirin. Br J Clin Pharmacol. 2000 Mar;49(3):231-9.

[3]. Jeffrey T Billheimer, et al. Effects of glycoprotein IIb/IIIa antagonists on platelet activation: development of a transfer method to mimic peak to trough receptor occupancy. Thromb Res. 2002 Sep 15;107(6):303-17.

Sibrafiban物理化学性质

[ 密度 ]:
1.33g/cm3

[ 分子式 ]:
C20H28N4O6

[ 分子量 ]:
420.46000

[ 精确质量 ]:
420.20100

[ PSA ]:
143.55000

[ LogP ]:
1.49920

[ 折射率 ]:
1.598

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