Integrin

Integrins是一种异源二聚体粘附受体，适用于各种细胞外基质，一直被认为是卵巢癌发展和进展的关键驱动因素。整合素家族的许多基于RGD的成员，包括α5β1和αvβ3或αvβ5整联蛋白，在侵袭性卵巢肿瘤中显着升高。这些粘附受体似乎在卵巢肿瘤生长或转移进展期间促进细胞粘附，存活，运动和侵袭。重要的是，这些整联蛋白的功能强烈依赖于粘着斑激酶（FAK）及其下游信号传导的激活，包括PI3K / Akt-和Ras / MAPK依赖性途径。整合素是跨膜蛋白，是细胞 - 细胞外基质（ECM）和细胞 - 细胞粘附的主要受体。这些分子，特别是αv整联蛋白家族的调节对多器官和疾病状态的纤维化表现出深远的影响。基于几项研究，已知整联蛋白αvβ3，αvβ5，αvβ6和αvβ8通过在纤维化的临床前模型中激活潜在转化生长因子（TGF）-β来调节纤维化过程。每个整联蛋白通常由一个α亚基的非共价配对形成，其中已知18种类型存在，和一个β亚基，其中已知存在8种类型。迄今已共鉴定出24种不同的异二聚体。 αv亚基可与β1，β3，β5，β6或β8亚基形成异二聚体，β1可与α1至α11和αv的许多不同α亚基缔合，表明不是所有理论上可能的α亚基和亚基对形成。有趣的是，TGF-β的激活似乎是多种αv整联蛋白的共同功能。

Pinatuzumab

Pinatuzumab是一种CD22单克隆抗体。Pinatuzumab以细胞表面抗原CD22为靶点。Pinatuzumab可用于合成抗体药物结合物(ADCs),以研究包括非霍奇金淋巴瘤(NHL)在内的多种疾病[1][2]。

• CAS号：1639820-81-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tirofiban-d9

替罗非班-d9是氘标记的替罗非班。

• CAS号：1332075-40-7
• 分子式：C₂₂H₂₇D₉N₂O₅S
• 分子量：449.65
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Sibrafiban

Sibrafiban (RO 48-3657) 是一种 Ro 44-3888 的具有口服活性的,非肽,双重前药,是一种选择性的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor) 拮抗剂。Sibrafiban 可抑制血小板聚集。

• CAS号：172927-65-0
• 分子式：C₂₀H₂₈N₄O₆
• 分子量：420.46000
• 类别：Integrin

• 密度：1.33g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

鼓槌联苄

Chrysotobibenzyl 可以从石斛兰的茎中分离出来。Chrysotobibenzyl 通过抑制 Cav-1、整合素 β1、β3, αν 和 抑制 EMT 来抑制肺癌细胞 (H460 和 H292) 迁移、侵袭、丝状伪足形成以及 抑制。Chrysotobibenzyl 还可使顺铂 (Cisplatin (HY-17394)) 介导的肺癌细胞死亡变得敏感。

• CAS号：108853-09-4
• 分子式：C₁₉H₂₄O₅
• 分子量：332.39
• 类别：Integrin

• 密度：1.097g/cm3
• 沸点：422.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：167.6ºC

SF0166

SF0166是局部施用的αvβ3整联蛋白拮抗剂,抑制整联蛋白-配体与人αvβ3,αvβ6和αvβ8的IC50为0.6nM至13nM的相互作用；抑制人,大鼠,兔和狗细胞系中细胞与玻连蛋白的粘附,IC50为7.6 pM-76 nM；显着降低氧诱导的视网膜病变小鼠模型中的新血管形成。其他适应症2期临床

• CAS号：1621332-91-9
• 分子式：C₂₃H₂₇F₂N₅O₄
• 分子量：475.497
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Echistatin

Echistatin 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白,是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的 αIIbβ3、αvβ3 和α5β1 的拮抗剂。

• CAS号：154303-05-6
• 分子式：C₂₁₇H₃₄₁N₇₁O₇₄S₉
• 分子量：5417.0
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

夫雷非班

Fradafiban 是一种非肽血小板糖蛋白 IIb/IIIa 复合体拮抗剂,其与人血小板 GP IIb/IIIa 复合体结合,Kd 值为 148 nM。

• CAS号：148396-36-5
• 分子式：C₂₀H₂₁N₃O₄
• 分子量：367.39800
• 类别：Integrin

• 密度：1.38g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

野鸢尾黄素

Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。

• CAS号：548-76-5
• 分子式：C₁₈H₁₆O₈
• 分子量：360.31500
• 类别：Integrin

• 密度：1.461g/cm3
• 沸点：646.1ºC at 760mmHg
• 熔点：189-192ºC
• 闪点：237.7ºC

BIO5192

BIO5192 是一种选择性强的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (Kd<10 pM)。BIO5192 选择性地与 α4β1 (IC50=1.8 μM) 结合,选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。

• CAS号：327613-57-0
• 分子式：C₃₈H₄₆Cl₂N₆O₈S
• 分子量：817.778
• 类别：Integrin

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ATL 1102

ATL1102是一种新的CD49d信使核糖核酸第二代反义寡核苷酸

• CAS号：350263-41-1
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

α2β1 Integrin Ligand Peptide

α2β1 Integrin Ligand Peptide在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。

• CAS号：134580-64-6
• 分子式：C₁₄H₂₂N₄O₉
• 分子量：390.34600
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GMI-1271

一种新型特异性糖模拟E-选择素拮抗剂,Kd为0.46 uM,IC50为1.75 uM；弱抑制L-选择素(IC50=2.9 uM),P-选择素>10 uM；不仅可以将AML细胞移出保护性生态位而且还阻断NF-κB活化并阻止这种E-选择素介导的化学抗性,从而增强标准化疗的治疗效果；也克服MM转移和化学抗性。血癌2期临床

• CAS号：1914993-95-5
• 分子式：C₆₀H₁₀₈N₃NaO₂₇
• 分子量：1326.493
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PLN-1474

PLN-1474(化合物1)是一种口服活性和选择性avß1整合素抑制剂,IC50值＜50nM。PLN-1474降低肝纤维化小鼠模型中肝脏中pSMAD3/SMAD3的水平、肝胶原基因表达和肝OHP浓度。PLN-1474可用于预防、延缓或治疗纤维化或肝硬化疾病或病症的研究[1]。

• CAS号：2408065-32-5
• 分子式：C₂₄H₃₇N₃O₄
• 分子量：431.58
• 类别：Integrin

• 密度：1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
• 沸点：716.5±60.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Abrilumab

Abrilumab是一种针对α4β7的全人类单克隆抗体。Abriluma可选择性结合α4β7-整合素异二聚体。Abrilumab可用于炎症性肠病(IBD)的研究[1]。

• CAS号：1342290-43-0
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Carotegrast

Carotegrast是一种口服的 α4整合素受体抑制剂,具有抗炎活性。

• CAS号：401904-75-4
• 分子式：C₂₇H₂₄Cl₂N₄O₅
• 分子量：555.40900
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RO0270608

R411的活性代谢产物RO0270608是一种双α4beta1-α4beta7(α4β1/α4β7)整合素拮抗剂。抗炎活性[1][2]。

• CAS号：220846-33-3
• 分子式：C₂₄H₁₉Cl₃N₂O₄
• 分子量：505.77800
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-羟基-9H-占吨-9-酮

3-Hydroxyxanthone (3-Hydroxy-xanthen-9-one) 是一种氧杂蒽酮 (xanthone) 化合物,具有抗炎活性。3-Hydroxyxanthone 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中 NADPH 催化的脂质过氧化。3-Hydroxyxanthone 还抑制 TNF-α 诱导的 ICAM-1 表达。

• CAS号：3722-51-8
• 分子式：C₁₃H₈O₃
• 分子量：212.20
• 类别：Integrin

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：403.9±24.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：243 °C
• 闪点：162.9±16.4 °C

XVA143

XVA143是一种α/βI样变构拮抗剂,可抑制LFA-1依赖的牢固粘附,同时在体外和体内增强剪切流和滚动的粘附[1]。

• CAS号：264275-77-6
• 分子式：C₂₅H₂₁Cl₂N₃O₈
• 分子量：562.36
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

环(RGDyK)三氟乙酸盐

Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate 是一种有效的选择性 αVβ3 整联蛋白 (integrin) 抑制剂,IC50 为 20 nM。

• CAS号：250612-42-1
• 分子式：C₃₁H₄₃F₆N₉O₁₂
• 分子量：847.72
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

西仑吉肽

Cilengitide是有效,选择性的αvβ3 和αvβ5受体整合素抑制剂,IC50分别为4和79 nM。

• CAS号：188968-51-6
• 分子式：C₂₇H₄₀N₈O₇
• 分子量：588.656
• 类别：自噬

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bersanlimab

Bersanlimab(BI-505)是一种针对细胞间粘附分子-1(ICAM-1或CD54)的全人单克隆抗体。Bersanlimab具有抗癌作用[1]。

• CAS号：1987854-08-9
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

恩莫单抗

Enlimumab(BI-RR 0001)是一种抗人ICAM-1的鼠IgG2a单克隆抗体,可抑制白细胞粘附到血管内皮,从而减少白细胞外渗和炎症组织损伤。Enlimumab具有抗炎作用,可用于中风研究[1][2]。

• CAS号：142864-19-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VeltuzuMab

Veltuzumab(IMMU-106)是一种人源化抗CD20单克隆抗体。Veltuzumab在Daudi细胞系中的EC50值较低,为0.08-0.09μg/mL。Veltuzumab可用于包括非霍奇金淋巴瘤(NHL)在内的癌症研究[1]。

• CAS号：728917-18-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GR 144053 trihydrochloride

GR 144053三盐酸盐是一种选择性非消化性GPIIb/IIIa抑制剂(IC50=37 nM)[1]。

• CAS号：1215333-48-4
• 分子式：C₁₈H₃₀Cl₃N₅O₂
• 分子量：454.82
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

环(-RGDfK)三氟乙酸酯

Cyclo(-RGDfK) TFA 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。

• CAS号：500577-51-5
• 分子式：C₂₉H₄₂F₃N₉O₉
• 分子量：717.694
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Integrin-IN-2

Integrin-IN-2 是口服生物利用泛 αv 整联蛋白 (αv integrin) 抑制剂。Integrin-IN-2 可以增加 αvβ6,αvβ3,αvβ5 和 αvβ8 的结合亲和力,pIC50 值分别为 7.8、8.4、8.4 和 7.4。

• CAS号：2378617-67-3
• 分子式：C₂₇H₃₀N₄O₃
• 分子量：458.55
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys) trifluoroacetate salt

Cyclo(RGDyK) 是一种有效的选择性 αVβ3 整联蛋白 (integrin) 抑制剂,IC50 为 20 nM。

• CAS号：217099-14-4
• 分子式：C₂₇H₄₁N₉O₈
• 分子量：619.67
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BI-1950

BI-1950是一种有效的选择性LFA-1拮抗剂,可抑制LFA-1与ICAM-1的结合,Kd值为9 nM；对最密切相关的b2整合素Mac-1和b1显示出>1000倍的选择性整合素功能；抑制人PBMC和全血中IL-2的产生,IC50值分别为3 nM和120 nM；表现出BI-1950具有吸引力的DMPK特性,是一种用于体外和体内测试药理学假设的优秀分子。

• CAS号：1159724-42-1
• 分子式：C₃₂H₂₆Cl₂FN₇O₃
• 分子量：646.504
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

罗维珠单抗

Rovelizumab是一种人源化单克隆白细胞整合素抗体。Rovelizumab是一种针对CD11/CD18细胞粘附蛋白的单克隆抗体。罗韦珠单抗可用于多发性硬化症(MS)、失血性休克、心肌梗死(MI)和中风的研究[1]。

• CAS号：339086-79-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LDV

LDV是LDV-FITC的非荧光衍生物,是一种α4β1整合素(VLA-4)配体(Kd~12nm)。

• CAS号：1155866-55-9
• 分子式：C₄₈H₇₀N₁₀O₁₂
• 分子量：979.13
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A