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Reversin 121

Reversin 121用途

可逆蛋白121是一种P-糖蛋白抑制剂。可逆蛋白121增加MDR1的ATP酶活性。可逆蛋白121逆转P-糖蛋白介导的多药耐药。可逆蛋白121可用于癌症研究[1][2]。
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Reversin 121名称

[ CAS 号 ]:
174630-04-7

[ 英文名 ]:
Reversin 121

Reversin 121生物活性

[ 描述 ]:

可逆蛋白121是一种P-糖蛋白抑制剂。可逆蛋白121增加MDR1的ATP酶活性。可逆蛋白121逆转P-糖蛋白介导的多药耐药。可逆蛋白121可用于癌症研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白

[ 靶点 ]

P-glycoprotein[1]


[体外研究]

Reversin 121(12μg/mL)(使用吉西他滨(HY-17026))可降低Panc1细胞中MDR蛋白阳性的肿瘤细胞比例[1]。Reversin 121(5μM)逆转紫杉醇耐药NCI-H460细胞对紫杉醇的耐药性[2]。可逆蛋白121(10μM,48小时)抑制T细胞增殖[3]。

[体内研究]

Reversin 121(2.5 mg/kg,加上5-氟尿嘧啶,35 mg/kg/天,腹腔注射)可降低肿瘤大小和转移率[1]。动物模型:原位胰腺癌小鼠模型[1]。剂量:2.5 mg/kg,加上5-氟尿嘧啶,35 mg/kg/天给药:腹腔注射(i.p.),每周5天结果:MRP3阳性细胞减少。

Reversin 121物理化学性质

[ 分子式 ]:
C34H47N3O9

[ 分子量 ]:
641.75200

[ 精确质量 ]:
641.33100

[ PSA ]:
168.83000

[ LogP ]:
6.18550

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