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BENZIMIDAVIR 苯并咪唑核苷

BENZIMIDAVIR 苯并咪唑核苷用途

Maribavir 是一种有效抑制野生型 pUL97 催化的组蛋白磷酸化,IC50 为 3 nM。Maribavir 可有效作用于 HCMV 和 Epstein-Barr 病毒 (EBV)。
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BENZIMIDAVIR 苯并咪唑核苷名称

[ CAS 号 ]:
176161-24-3

[ 中文名 ]:
(2S,3s,4r,5s)-2-(5,6-二氯-2-(异丙基氨基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-5-(羟基甲基)四氢呋喃-3,4-二醇

[ 英文名 ]:
Maribavir

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

BENZIMIDAVIR 苯并咪唑核苷生物活性

[ 描述 ]:

Maribavir 是一种有效抑制野生型 pUL97 催化的组蛋白磷酸化,IC50 为 3 nM。Maribavir 可有效作用于 HCMV 和 Epstein-Barr 病毒 (EBV)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> CMV
研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

HCMV[1]


[体外研究]

Maribavir是野生型自身磷酸化的有效抑制剂,所有主要的更昔洛韦(GCV)抗性UL97突变体均被分析,平均IC50为35 nM。 M460I突变导致对Maribavir的超敏反应,IC50为4.8 nM。 UL97(L397R)的Maribavir抗性突变体作为Ganciclovir激酶和蛋白激酶(约10％的野生型水平)在功能上受到损害。酶动力学实验表明,Maribavir是ATP的竞争性抑制剂,Ki为10 nM [1]。 Maribavir(1263W94)以剂量依赖性方式抑制病毒复制,通过多周期DNA杂交测定法测得IC50为0.12±0.01μM。马立那韦强烈抑制pUL97蛋白激酶,在3 nM时发生50％抑制[2]。

[激酶实验]

使用递增浓度的ATP（2μM至20μM）对纯化的野生型和突变体UL97蛋白质种类进行酶动力学分析。将掺入的放射性标记的磷酸盐的量相对于Lineweaver Burke图中的ATP浓度作图，以确定每种UL97物种的ATP的Km。 Maribavir对野生型或突变体UL97的放射性标记磷酸盐掺入率的影响通过蛋白激酶测定在如上所述的固定浓度的Maribavir（0.5μM）或通过增加浓度的Maribavir（0.01μM至5.0μM）来确定。确定每种UL97物种的Maribavir IC50。为了确定由Maribavir介导的抑制的性质，构建了具有增加的Maribavir浓度的1 / v对1 / ATP的图。如果线的族在1 / Vmax处在y轴上聚集，则竞争抑制是明显的。添加马里巴韦引起的斜率变化用于计算Ki [1]。

[细胞实验]

对于这些研究，将MRC-5细胞以~5×10 4个细胞/孔接种在24孔板中，并在MEM 8-1-1中生长3天至汇合（~1.1×10 5个细胞/孔）。用MEM1-1-1中的AD169以1至3的MOI感染细胞，并在37℃下孵育90分钟以允许病毒吸附。除去未吸附的病毒并用1mL MEM 2-1-1替换。为了测试化合物对病毒DNA合成或成熟的影响，将Maribavir，BDCRB或GCV以每个实验所示的浓度添加到培养基中[2]。

[参考文献]

[1]. Shannon-Lowe CD, et al. The effects of Maribavir on the autophosphorylation of ganciclovir resistant mutants of the cytomegalovirus UL97 protein. Herpesviridae. 2010 Dec 7;1(1):4.

[2]. Biron KK, et al. Potent and selective inhibition of human cytomegalovirus replication by 1263W94, a benzimidazole L-riboside with a unique mode of action. Antimicrob Agents Chemother. 2002 Aug;46(8):2365-72.


[相关活性小分子]

乐特莫韦 | 溴夫定 | B220 | 托美洛韦

BENZIMIDAVIR 苯并咪唑核苷物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
611.0±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C15H19Cl2N3O4

[ 分子量 ]:
376.235

[ 闪点 ]:
323.3±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
375.075256

[ PSA ]:
99.77000

[ LogP ]:
2.71

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.703

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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