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JNJ-5207852 dihydrochloride

JNJ-5207852 dihydrochloride用途

JNJ-5207852 dihydrochloride 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂,其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9,9.24。

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JNJ-5207852 dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1782228-76-5

[ 中文名 ]:
1-[3-[4-(1-哌啶基甲基)苯氧基]丙基]哌啶盐酸盐

[ 英文名 ]:
JNJ 5207852 dihydrochloride

JNJ-5207852 dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

JNJ-5207852 dihydrochloride 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂,其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9,9.24。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[ 靶点 ]

H3 Receptor:8.9 (pKi, for rat)

H3 Receptor:9.24 (pKi, for human)

[体内研究]

JNJ-5207852(1-10mg/kg s.c.)增加了清醒时间,减少了REM睡眠和慢波睡眠,但对H3受体敲除小鼠的清醒和睡眠没有影响。这种H3受体拮抗剂的促醒作用与运动过度无关。每天用JNJ-5207852(10mg/kg i.p.)给小鼠4周的治疗不会导致体重的变化。JNJ-5207852口服后被广泛吸收,并达到高脑水平[1]。动物模型：雄性,Sprague-Dawley大鼠,体重282-334 g[1]。剂量：3、10、30mg/kg。给药：S.C.结果：睡眠时间增加,REM睡眠和慢波睡眠减少。

[参考文献]

[1]. Barbier AJ, et al. Acute wake-promoting actions of JNJ-5207852, a novel, diamine-based H3 antagonist. Br J Pharmacol. 2004 Nov;143(5):649-61.

[2]. Abuhamdah RM, et al. Effects of methimepip and JNJ-5207852 in Wistar rats exposed to an open-field with and without object and in Balb/c mice exposed to a radial-arm maze. Front Syst Neurosci. 2012 Jul 16;6:54.

JNJ-5207852 dihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₃₄Cl₂N₂O

[ 分子量 ]:
389.40

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥

JNJ-5207852 dihydrochloride安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn