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LDN-209929 dihydrochloride

LDN-209929 dihydrochloride用途

LDN-209929 dihydrochloride 是一种有效和选择性的 haspin kinase 抑制剂 (IC50=55 nM),具有 180 倍的选择性,比 DYRK2 (IC50=9.9 μM)。LDN-209929 是 LDN-192960 (HY-13455) 的优化物。
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LDN-209929 dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1784281-97-5

[ 英文名 ]:
LDN 209929 2HCl

LDN-209929 dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

LDN-209929 dihydrochloride 是一种有效和选择性的 haspin kinase 抑制剂 (IC50=55 nM),具有 180 倍的选择性,比 DYRK2 (IC50=9.9 μM)。LDN-209929 是 LDN-192960 (HY-13455) 的优化物。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> DYRK
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> Haspin激酶

[ 靶点 ]

IC50: 55 nM (haspin kinase) IC50: 9.9 μM (DYRK2)[1]


[体外研究]

Haspin：单倍体生殖细胞特异性核蛋白激酶,是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,在多种组织(如睾丸、骨髓、胸腺和脾脏)中表达。Haspin在有丝分裂中也起着重要作用,在G2/早期前期,Haspin在Thr-3(H3T3)处磷酸化组蛋白H3,在前中期/中期达到最大值,然后在后期降低[1]。DYRKs属于ePKs的CMGC家族,可进一步分为1类激酶DYRK1A和1B,以及2类激酶DYRK2、3和4。DYRKs的活性依赖于合成过程中一个重要激活环酪氨酸的自磷酸化[1]。

[参考文献]

[1]. Gregory D Cuny, et al. Structure-activity Relationship Study of Acridine Analogs as Haspin and DYRK2 Kinase Inhibitors. Bioorg Med Chem Lett

[2]. Katrin Kestav, et al. Structure, Roles and Inhibitors of a Mitotic Protein Kinase Haspin. Curr Med Chem. 2017;24(21):2276-2293.

LDN-209929 dihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H19Cl3N2OS

[ 分子量 ]:
405.77

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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公司名：上海阿拉丁生化科技股份有限公司

区域：上海市浦东新区

价格：
￥9520.0/50mg ￥需询单/1g ￥需询单/1g ￥需询单/1g

联系人：阿拉丁李高志

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