半胱天冬酶-1 抑制剂 II

半胱天冬酶-1 抑制剂 II用途

Ac-YVAD-cmk(Caspase-1抑制剂II)是一种选择性Caspase-1(IL-1beta转化酶,ICE))抑制剂,具有神经保护和抗炎作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表达。Ac-YVAD-cmk可抑制许多疾病中的热下垂[1][2]。

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半胱天冬酶-1 抑制剂 II名称

[ CAS 号 ]:
178603-78-6

[ 中文名 ]:
AC-TYR-VAL-ALA-ASP-CHLOROMETHYLKETONE

[ 英文名 ]:
Caspase-1 Inhibitor II

[英文别名 ]:

Ac-YVAD-cmk
N-Ac-Tyr-Val-Ala-Asp-CMK
AC-TYR-VAL-ALA-ASP-CHLOROMETHYLKETONE
AC-YVAD-CHLOROMETHYLKETONE
AC-TYR-VAL-ALA-ASP-CH2CL
AC-TYR-VAL-ALA-ASP-CMK
PASE-1 INHIBITOR II
ICE INHIBITOR II
IL-1BETA CONVERTING ENZYME INHIBITOR II
AC-TYR-ALA-ASP-CHLOROMETHYLKETONE

半胱天冬酶-1 抑制剂 II生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Caspase-1

[体外研究]

Ac-YVAD-cmk(40μM或80μM)在体外降低激活的小胶质细胞中IL-1β和IL-18的表达[2]。

[体内研究]

与ICH组相比,Ac-YVAD-cmk治疗(1μg/只大鼠；SD大鼠；注射到左心室)显著降低了caspase-1(p20)、成熟IL-1β/IL-18的蛋白水平[2]。Ac-YVAD-cmk(剂量为12.5μmol/kg的Ac-YVAD-cmk大鼠)使用对数秩分析可显著降低死亡率,从83%降至33%[3]。

[参考文献]

[1]. Wang F, et al. Alcohol accumulation promotes esophagitis via pyroptosis activation. Int J Biol Sci. 2018;14(10):1245-1255. Published 2018 Jul 13.

[2]. Liang H, et al. Ac-YVAD-cmk improves neurological function by inhibiting caspase-1-mediated inflammatory response in the intracerebral hemorrhage of rats. Int Immunopharmacol. 2019;75:105771.

[3]. Mathiak G, et al. Caspase-1-inhibitor ac-YVAD-cmk reduces LPS-lethality in rats without affecting haematology or cytokine responses. Br J Pharmacol. 2000;131(3):383-386.

半胱天冬酶-1 抑制剂 II物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
969.1±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₃₃ClN₄O₈

[ 分子量 ]:
540.994

[ 闪点 ]:
539.9±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
540.198669

[ PSA ]:
191.00000

[ LogP ]:
1.93

[ 外观性状 ]:
白色至类白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.554

[ 储存条件 ]:
-20°C

半胱天冬酶-1 抑制剂 II安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
AY3079566