(R)-CR8 trihydrochloride

(R)-CR8 trihydrochloride用途

(R)-CR8 trihydrochloride (CR8 trihydrochloride) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。

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(R)-CR8 trihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1786438-30-9

[ 英文名 ]:
(R)-CR8

(R)-CR8 trihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

CDK1/cyclinB1:0.09 μM (IC50)

cdk2/cyclin A:0.072 μM (IC50)

CDK2/cyclinE:0.041 μM (IC50)

Cdk5/p25:0.11 μM (IC50)

CDK7/cyclin H:1.1 μM (IC50)

CDK9/Cyclin T:0.18 μM (IC50)

CK1δ/ε:0.4 μM (IC50)

[体外研究]

(R) -CR8-三盐酸盐(CR8-三盐酸盐)(0.1-100μM；48小时)是一种有效的诱导凋亡细胞死亡的诱导剂,SH-SY5Y细胞系的IC50为0.49μM[1]。(R)-CR8三盐酸盐(0.25-10μm)诱导聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)裂解的剂量依赖性诱导[1 ]。细胞凋亡分析[1]细胞株：SH-SY5Y细胞株浓度：0.1、1、10、100μM孵育时间：24小时结果：细胞存活率呈剂量依赖性降低。

[体内研究]

(R) -在组织学评估中,CR8三盐酸盐(5 mg/Kg；i.p.)在28天时可显著减少病变大小[2]。动物模型：成年(10～12周龄)雄性Sprague-Dawley大鼠(310～330 g)[2]剂量：5 mg/Kg给药：腹腔注射。结果：损伤面积明显缩小。

[参考文献]

[1]. Bettayeb K, et al. CR8, a potent and selective, roscovitine-derived inhibitor of cyclin-dependent kinases. Oncogene. 2008 Oct 2;27(44):5797-807.

[2]. Kabadi SV, et al. CR8, a novel inhibitor of CDK, limits microglial activation, astrocytosis, neuronal loss, and neurologic dysfunction after experimental traumatic brain injury. J Cereb Blood Flow Metab. 2014 Mar;34(3):502-13.

(R)-CR8 trihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₃₂Cl₃N₇O

[ 分子量 ]:
540.92

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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