巴多昔芬-d4

巴多昔芬-d4用途

巴多昔芬-d4(乙酸盐)是氘标记的巴多昔芬[1]。巴多昔芬(TSE-424)是一种口服血脑屏障渗透非甾体选择性雌激素受体调节剂(SERM),ERα和ERβ的IC50分别为23 nM和99 nM。巴多昔芬可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene还作为IL-6/GP130蛋白-蛋白质相互作用的抑制剂,可用于研究胰腺癌症[2][3]。
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巴多昔芬-d4名称

[ CAS 号 ]:
1795027-71-2

[ 中文名 ]:
巴多昔芬-d4

[ 英文名 ]:
Bazedoxifene-d4 acetate

巴多昔芬-d4生物活性

[ 描述 ]:

巴多昔芬-d4(乙酸盐)是氘标记的巴多昔芬[1]。巴多昔芬(TSE-424)是一种口服血脑屏障渗透非甾体选择性雌激素受体调节剂(SERM),ERα和ERβ的IC50分别为23 nM和99 nM。巴多昔芬可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene还作为IL-6/GP130蛋白-蛋白质相互作用的抑制剂,可用于研究胰腺癌症[2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.  

[2]. Barry S Komm, et al. Bazedoxifene acetate: a selective estrogen receptor modulator with improved selectivity. Endocrinology. 2005 Sep;146(9):3999-4008.  

[3]. Xiaojuan Wu, et al. Bazedoxifene as a Novel GP130 Inhibitor for Pancreatic Cancer Therapy. Mol Cancer Ther. 2016 Nov 15(11): 2609–2619.  

巴多昔芬-d4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H34D4N2O5

[ 分子量 ]:
534.68

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