AAK1-IN-3

AAK1-IN-3用途

AAK1-IN-3是一种喹啉类似物,是一种脑渗透适配蛋白2相关激酶1(AAK1)抑制剂,IC50为11 nM。AAK1-IN-3具有神经病理性疼痛研究的潜力[1]。
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AAK1-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
1802703-20-3

[ 英文名 ]:
AAK1-IN-3

AAK1-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

AAK1-IN-3是一种喹啉类似物,是一种脑渗透适配蛋白2相关激酶1(AAK1)抑制剂,IC50为11 nM。AAK1-IN-3具有神经病理性疼痛研究的潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

AAK1-IN-3(化合物(R)-31)是一种B/P比为1.3[1]的脑渗透激酶抑制剂。AAK1-IN-3抑制HEK293细胞中的AAK1(IC50=108 nM)[1]。

[体内研究]

AAK1-IN-3(化合物(R)-31；30mg/kg；资深大律师；单剂量)导致C57BL6小鼠的μ2磷酸化减少46%[1]。

[参考文献]

[1]. Richard A Hartz, et al. Bicyclic Heterocyclic Replacement of an Aryl Amide Leading to Potent and Kinase-Selective Adaptor Protein 2-Associated Kinase 1 Inhibitors. J Med Chem. 2022 Mar 10;65(5):4121-4155.

AAK1-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H20N4

[ 分子量 ]:
316.40

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