AAK1-IN-5

AAK1-IN-5用途

AAK1-IN-5是一种高选择性、可穿透中枢神经系统的口服活性衔接蛋白-2相关激酶1(AAK1)抑制剂(AAK1 IC50为1.2nm,Filt-Ki为0.05nm,细胞IC50为0.5nm)。AAK1-IN-4具有研究神经病理性疼痛的潜力[1]。
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AAK1-IN-5名称

[ CAS 号 ]:
1815613-44-5

[ 英文名 ]:
AAK1-IN-5

AAK1-IN-5生物活性

[ 描述 ]:

AAK1-IN-5是一种高选择性、可穿透中枢神经系统的口服活性衔接蛋白-2相关激酶1(AAK1)抑制剂(AAK1 IC50为1.2nm,Filt-Ki为0.05nm,细胞IC50为0.5nm)。AAK1-IN-4具有研究神经病理性疼痛的潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 1.2 nM (AAK1)[1]. Ki: 0.05 nM (AAK1)[1]


[体外研究]

AAK1-IN-5(化合物58)(0.5μM,0-10分钟)具有良好的代谢稳定性,在人和小鼠肝微粒体中的半衰期值超过120分钟,在大鼠、食蟹猴和狗中分别为76.0、17.6和26.0分钟[1]。

[体内研究]

AAK1-IN-5(化合物58)能有效降低SD大鼠的痛觉过敏(慢性收缩损伤),在1和3 mg/kg的剂量下观察到良好的疗效[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(慢性收缩损伤,CCI)[1]剂量：1-3 mg/kg给药：p.o.,0-5.5小时结果：在1和3 mg/kg剂量下,CCI大鼠的痛觉过敏有效降低,观察到良好的疗效。

[参考文献]

[1]. Luo G, et al. Discovery and Optimization of Biaryl Alkyl Ethers as a Novel Class of Highly Selective, CNS-Penetrable, and Orally Active Adaptor Protein-2-Associated Kinase 1 (AAK1) Inhibitors for the Potential Treatment of Neuropathic Pain. J Med Chem. 2022;65(6):4534-4564.

AAK1-IN-5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H23F4N3O

[ 分子量 ]:
385.40

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