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N-(2-(2-(1H-四唑-5-基)吡啶-4-基)-6-(2-羟基乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)嘧啶-4-基)-5-甲基吡啶-2-磺酰胺

用途

克拉唑森坦(Ro 61-1790)是一种选择性内皮素a(ETA)受体拮抗剂。克拉唑森坦抑制ET-1介导的血管收缩。克拉唑森坦预防脑血管痉挛,血管痉挛相关的脑梗死[1][5]。
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名称

[ CAS 号 ]:
180384-56-9

[ 中文名 ]:
克拉生坦

[ 英文名 ]:
N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(2H-tetrazol-5-yl)pyridin-4-yl]pyrimidin-4-yl]-5-methyl-pyridine-2-sulfonamide

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

克拉唑森坦(Ro 61-1790)是一种选择性内皮素a(ETA)受体拮抗剂。克拉唑森坦抑制ET-1介导的血管收缩。克拉唑森坦预防脑血管痉挛,血管痉挛相关的脑梗死[1][5]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体

[体外研究]

克拉唑森坦(0.1μM)抑制脑动脉中的ETA受体[3]。Clazosentan是有机阴离子转运多肽(OATP)1B1/1B3的底物[5]。

[体内研究]

克拉唑森坦(10μM,0.05 mL/kg,脑室内注射)抑制大鼠对ET-1的收缩反应[2]。Clazosentan(10mg/kg,皮下注射)抑制小鼠IL-33诱导的超伤害感受[4]。动物模型：大鼠[2]剂量：10μM,0.05 mL/kg给药：池内注射结果：抑制了对ET-1的收缩反应,但不阻止SAH诱导的脑动脉ET受体的上调。

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.485g/cm3

[ 沸点 ]:
754.5ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C25H23N9O6S

[ 分子量 ]:
577.57200

[ 闪点 ]:
410.1ºC

[ 精确质量 ]:
577.14900

[ PSA ]:
208.49000

[ LogP ]:
3.54870

[ 蒸汽压 ]:
6.34E-24mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.649

[ 储存条件 ]:
2-8°C， 密封， 干燥

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区域：上海市普陀区

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