CDK9-IN-18

CDK9-IN-18用途

CDK9-IN-18是一种有效的CDK9抑制剂。CDK9-IN-18阻断激酶CDK9的磷酸化功能。CDK9-IN-18具有良好的抗癌活性和较低的细胞活性。CDK9-IN-18诱导细胞凋亡。
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CDK9-IN-18名称

[ CAS 号 ]:
1804127-83-0

[ 英文名 ]:
CDK9-IN-18

CDK9-IN-18生物活性

[ 描述 ]:

CDK9-IN-18是一种有效的CDK9抑制剂。CDK9-IN-18阻断激酶CDK9的磷酸化功能。CDK9-IN-18具有良好的抗癌活性和较低的细胞活性。CDK9-IN-18诱导细胞凋亡。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

[体外研究]

CDK9-IN-18(化合物12i)(0-20μM,3小时；NH2细胞)以剂量依赖性方式抑制RNAPII CTD的HIV-1转录和丝氨酸2处的磷酸化[1]。CDK9-IN-18(化合物12i)(0-5.0μM,24小时；人类肿瘤细胞系)通过诱导HepG2细胞凋亡发挥抗增殖作用[1]。Western Blot分析[1]细胞系：NH2细胞浓度：0.1、0.2、0.5、1.0和2.0μM孵育时间：3小时结果：RNAPII CTD的P-Ser2水平呈剂量依赖性下降。细胞毒性试验[1]细胞系：A375(皮肤癌)、A549(肺癌)、HepG2(肝癌)和MCF-7(乳腺癌)浓度：2.0μM孵育时间：24小时结果：A375、A549、He普G2和MCF-7细胞的IC50值分别为0.10、0.53、0.07和0.10μM。Western Blot分析[1]细胞系：A375(皮肤癌)、A549(肺癌)、HepG2(肝癌)和MCF-7(乳腺癌)浓度：0.1、0.2、0.5、1.0、2.0和5.0μM孵育时间：24小时结果：特异性凋亡相关蛋白(裂解PARP)的表达水平呈剂量依赖性增加。细胞毒性试验[1]细胞系：HepG2细胞浓度：1.0和5.0μM孵育时间：24小时结果：在1.0μM浓度下,晚期凋亡细胞百分比分别为24.2%和36.3%。

[参考文献]

[1]. Hu H, et al. Design, synthesis and biological evaluation of methylenehydrazine-1-carboxamide derivatives with (5-((4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)-1H-indole scaffold: Novel potential CDK9 inhibitors. Bioorg Chem. 2020 Sep;102:104064.

CDK9-IN-18物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H20N8O

[ 分子量 ]:
472.50

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