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YNT-185 dihydrochloride

YNT-185 dihydrochloride用途

YNT-185 dihydrochloride 是一中非肽类的,选择性食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂,对 OX2R 和 OX1R 的 EC50 分别为 0.028 和 2.75 μM。YNT-185 dihydrochloride 改善小鼠模型的发作性瘫痪症状。
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YNT-185 dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1804978-82-2

[ 英文名 ]:
NTNT 185

YNT-185 dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

YNT-185 dihydrochloride 是一中非肽类的,选择性食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂,对 OX2R 和 OX1R 的 EC50 分别为 0.028 和 2.75 μM。YNT-185 dihydrochloride 改善小鼠模型的发作性瘫痪症状。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 食欲素受体(OX受体)
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

OX2 Receptor:0.028 μM (EC50)

OX1 Receptor:2.75 μM (EC50)


[体内研究]

YNT-185盐酸(20-40 mg/kg；i.p.)提高小鼠的清醒度[2]。YNT-185(300 nmol；i.c.v.)以剂量依赖性的方式显著增加3小时的清醒时间,并伴有NREM睡眠时间的减少,但OXRDKO小鼠没有[2]。动物模型：雄性野生型C57BL/6J小鼠[2]剂量：20,40mg/kg给药：静脉注射。结果：清醒时间也明显延长。

[参考文献]

[1]. Nagahara T, et al. Design and Synthesis of Non-Peptide, Selective Orexin Receptor 2 Agonists. J Med Chem. 2015;58(20):7931-7937.

[2]. Irukayama-Tomobe Y, et al. Nonpeptide orexin type-2 receptor agonist ameliorates narcolepsy-cataplexy symptoms in mouse models. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017;114(22):5731-5736.

YNT-185 dihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C33H39Cl2N5O5S

[ 分子量 ]:
688.66

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