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SIRT7 inhibitor 97491

SIRT7 inhibitor 97491用途

SIRT7 inhibitor 97491 是一种有效的 SIRT7 抑制剂,IC50 为 325 nM,SIRT7 inhibitor 97491 降低 SIRT7 去乙酰化酶活性,这种作用存在剂量依赖性。SIRT7 inhibitor 97491 通过在 K373/382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性,从而防止肿瘤进展。SIRT7 inhibitor 97491 通过 caspase 途径促进凋亡 (apoptosis)。
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SIRT7 inhibitor 97491名称

[ CAS 号 ]:
1807758-81-1

[ 英文名 ]:
SIRT7 inhibitor 97491

SIRT7 inhibitor 97491生物活性

[ 描述 ]:

SIRT7 inhibitor 97491 是一种有效的 SIRT7 抑制剂,IC50 为 325 nM,SIRT7 inhibitor 97491 降低 SIRT7 去乙酰化酶活性,这种作用存在剂量依赖性。SIRT7 inhibitor 97491 通过在 K373/382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性,从而防止肿瘤进展。SIRT7 inhibitor 97491 通过 caspase 途径促进凋亡 (apoptosis)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶

[ 靶点 ]

SIRT7:325 nM (IC50)


[体外研究]

SIRT7抑制剂97491(1-10μM)可降低MES-SA细胞的细胞生长,而不会对HEK293细胞产生细胞毒性[1]。细胞增殖试验[1]细胞系:人子宫肉瘤MES-SA细胞浓度:1,5,10μM孵育时间:72小时结果:在5和10μM浓度下,细胞增殖降低50%以上。细胞毒性试验[1]细胞系:人胚肾细胞系HEK293细胞浓度:1,5,结果:HEK293细胞几乎不受影响。

[体内研究]

SIRT7抑制剂97491(2mg/kg;腹腔注射;持续3周,周末除外)抑制异种移植小鼠的肿瘤生长[1]。动物模型:Balb/c裸鼠(18-20g;6-8周龄)MES-SA细胞[1]剂量:2mg/kg给药:腹腔注射;3周,周末除外。结果:体内抑制肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Ji-Hye Kim, et al. Identification of a Novel SIRT7 Inhibitor as Anticancer Drug Candidate. Biochem Biophys Res Commun. 2019 Jan 8;508(2):451-457.

SIRT7 inhibitor 97491物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H12ClN3O

[ 分子量 ]:
285.73

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