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(5Z,2E)-CU-3

(5Z,2E)-CU-3用途

(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂,IC50 值为 0.6 μM,竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力,Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域,但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用,增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
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(5Z,2E)-CU-3名称

[ CAS 号 ]:
1815598-71-0

[ 中文名 ]:
N-{5-[(E)-3-Furan-2-yl-prop-2-en-(Z)-ylidene]-4-oxo-2-thioxo-thiazolidin-3-yl}-benzenesulfonamide

[ 英文名 ]:
CU-3

(5Z,2E)-CU-3生物活性

[ 描述 ]:

(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂,IC50 值为 0.6 μM,竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力,Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域,但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用,增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.6 μM (DGKα)[1]


[参考文献]

[1]. Liu K, et al. A novel diacylglycerol kinase α-selective inhibitor, CU-3, induces cancer cell apoptosis and enhances immune response. J Lipid Res. 2016 Mar;57(3):368-79.

(5Z,2E)-CU-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H12N2O4S3

[ 分子量 ]:
392.47

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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