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(1,2,5,6-四氢吡啶-4-基)甲基磷酸

(1,2,5,6-四氢吡啶-4-基)甲基磷酸用途

TPMPA是异古瓦碱和3-APMPA的混合物,是GABAC受体(KB=2.1μM)的第一个选择性拮抗剂,但不与GABAA(KB=320μM)或GABAB受体(EC50=500μM)相互作用。TPMPA具有抑制神经节细胞定向选择性的潜力[1][2][3]。
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(1,2,5,6-四氢吡啶-4-基)甲基磷酸名称

[ CAS 号 ]:
182485-36-5

[ 中文名 ]:
(1,2,5,6-四氢吡啶-4-基)甲基磷酸

[ 英文名 ]:
TPMPA

[英文别名 ]:

(1,2,5,6-四氢吡啶-4-基)甲基磷酸生物活性

[ 描述 ]:

TPMPA是异古瓦碱和3-APMPA的混合物,是GABAC受体(KB=2.1μM)的第一个选择性拮抗剂,但不与GABAA(KB=320μM)或GABAB受体(EC50=500μM)相互作用。TPMPA具有抑制神经节细胞定向选择性的潜力[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[ 靶点 ]

KB: 2.1 μM (GABAC)


[体外研究]

TPMPA拮抗ρ1受体(IC50=1.6μM)和嵌合体ρ1/α1受体的GABA电流,其效力大致相同(IC50=1.3μM)[1]。TPMPA对rho-1和rho-2受体的活性较弱,KB值分别为2.0和15.6μM[2]

[参考文献]

[1]. Martínez-Torres A, et al. GABArho 1/GABAAalpha 1 receptor chimeras to study receptor desensitization. Proc Natl Acad Sci U S A. 2000;97(7):3562-3566.

[2]. Graham A. R. Johnston, et al. Neurologically-active compounds. WO1998058939A1

[3]. Johnston GA. GABAc receptors: relatively simple transmitter -gated ion channels?. Trends Pharmacol Sci. 1996;17(9):319-323.

(1,2,5,6-四氢吡啶-4-基)甲基磷酸物理化学性质

[ 分子式 ]:
C6H12NO2P

[ 分子量 ]:
161.13900

[ 精确质量 ]:
161.06100

[ PSA ]:
59.14000

[ LogP ]:
1.09260

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

(1,2,5,6-四氢吡啶-4-基)甲基磷酸安全信息

[ WGK德国 ]:
3

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标题：182485-36-5_(1,2,5,6-四氢吡啶-4-基)甲基磷酸CAS号:182485-36-5_(1,2,5,6-四氢吡啶-4-基)甲基磷酸【结构式 性质 英文】 - 化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/182485-36-5_587409.html