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Br-PBTC

Br-PBTC用途

Br-PBTC是一种有效的2/4亚型选择性正变构调节器,其α2β2、α2β4、α4β2、α4β4、(α4β2)2α4和(α4β2)2β2 EC50范围为0.1～0.6μM。Br PBTC通过α亚单位的c-尾起作用[1]。

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Br-PBTC名称

[ CAS 号 ]:
1839519-57-1

[ 英文名 ]:
Br-PBTC

Br-PBTC生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

nAChRs[1]

[体外研究]

Br-PBTC(0.01～10μM；HEK细胞)选择性地影响2和4个亚单位。Br-PBTC(3μM；卵母细胞)对含有2个亚基的NACHR的影响大于含有4个亚基的NACHR。Br-PBTC(0.01～10μM；15分钟；HEK细胞)可通过最大浓度的乙酰胆碱增加通道激活。Br-PBTC(3μM；50秒；卵母细胞)使α4β2 nAChRs的乙酰胆碱活化增加385±61%。Br-PBTC(3μM；卵母细胞)重新激活表达的短期脱敏nAChRs。Br-PBTC(3μM；500秒；HEK细胞)激活表达的短期脱敏(α4β2)2α4和(α4β2)2β2 nAChRs。Br-PBTC(0.1~100μM；0~140秒；HEK细胞)重新激活长期脱敏的NACHR[1]。

[参考文献]

[1]. Wang J, et al. A Novel α2/α4 Subtype-selective Positive Allosteric Modulator of Nicotinic Acetylcholine Receptors Acting from the C-tail of an α Subunit. J Biol Chem. 2015;290(48):28834-28846.

Br-PBTC物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₅BrN₂OS

[ 分子量 ]:
339.25

Br-PBTC

Br-PBTC用途

Br-PBTC名称

Br-PBTC生物活性

Br-PBTC物理化学性质

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