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Ledaborbactam etzadroxil

Ledaborbactam etzadroxil用途

Ledaborbactam etzadroxil(VNRX-7145)是一种口服活性Ambler A类、C类和D类β-内酰胺酶抑制剂[1]。
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Ledaborbactam etzadroxil名称

[ CAS 号 ]:
1842399-68-1

[ 中文名 ]:
VNRX-7145

[ 英文名 ]:
Ledaborbactam etzadroxil

[英文别名 ]:

Ledaborbactam etzadroxil生物活性

[ 描述 ]:

Ledaborbactam etzadroxil(VNRX-7145)是一种口服活性Ambler A类、C类和D类β-内酰胺酶抑制剂[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

β-Lactamase[1]


[体内研究]

在给小鼠、狗和猴子服用莱多巴坦-依扎德罗西(VNRX-7145)后,莱多巴坦-依扎德罗西(5-10 mg/kg)显示出跨物种最一致的口服生物利用度(F=61-82%)[1]。在肠道S9中,除比格犬外,所有物种的Ledaborbactam etzadroxil都被迅速切割,半衰期短。人血浆中的半衰期在11分钟左右较短,与狗(43.9分钟)和猴子(22.0分钟)中较长的半衰期相比,这更接近在啮齿动物物种中观察到的半衰期[1]。在致死性小鼠败血症模型中,用头孢布汀(口服)给药来达巴坦-依扎德罗西(Ledaborbactam-etzadroxil)证明了体内疗效。ED50值为12.9 mg/kg[1]。

[参考文献]

[1]. Robert E Trout, et al. Discovery of VNRX-7145 (VNRX-5236 Etzadroxil): An Orally Bioavailable β-Lactamase Inhibitor for Enterobacterales Expressing Ambler Class A, C, and D Enzymes. J Med Chem. 2021 Jul 22;64(14):10155-10166.

Ledaborbactam etzadroxil物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C19H26BNO7

[ 分子量 ]:
391.22

[ 精确质量 ]:
391.180237

[ 折射率 ]:
1.531

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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区域：上海市普陀区

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产品详情：VNRX-7145

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