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PD166326

PD166326用途

PD166326是受体酪氨酸激酶的吡啶嘧啶类抑制剂,Src和Abl的IC50分别为6nm和8nm。PD166326具有抗白血病活性[1][2]。

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PD166326名称

[ CAS 号 ]:
185039-91-2

[ 英文名 ]:
PD166326

[英文别名 ]:

PD166326生物活性

[ 描述 ]:

PD166326是受体酪氨酸激酶的吡啶嘧啶类抑制剂,Src和Abl的IC50分别为6nm和8nm。PD166326具有抗白血病活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC

信号通路 >> 跨膜转运 >> BCRP

[ 靶点 ]

IC50: 6 nM (Src), 8 nM (Abl)[1]

[参考文献]

[1]. Huron DR, et, al. A novel pyridopyrimidine inhibitor of abl kinase is a picomolar inhibitor of Bcr-abl-driven K562 cells and is effective against STI571-resistant Bcr-abl mutants. Clin Cancer Res. 2003 Apr;9(4):1267-73.

[2]. Wolff NC, et, al. PD166326, a novel tyrosine kinase inhibitor, has greater antileukemic activity than imatinib mesylate in a murine model of chronic myeloid leukemia. Blood. 2005 May 15;105(10):3995-4003.

PD166326物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
646.3±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₆Cl₂N₄O₂

[ 分子量 ]:
427.283

[ 闪点 ]:
344.7±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
426.065033

[ PSA ]:
80.04000

[ LogP ]:
3.04

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.706

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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