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SU4984

SU4984用途

SU4984是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂,成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)的IC50为10-20μM。SU4984还抑制血小板衍生生长因子受体和胰岛素受体。SU4984可用于癌症研究[1][2][3]。

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SU4984名称

[ CAS 号 ]:
186610-89-9

[ 英文名 ]:
SU 4984

SU4984生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> 胰岛素受体

[ 靶点 ]

FGFR1:10-20 μM (IC50)

[体外研究]

SU4984(5-100μM；5分钟)在1mM三磷酸腺苷(ATP)存在下,以10-20μM的IC50抑制FGFR1K的激酶活性[1]。SU4984(10-90μM；5分钟)抑制aFGF在NIH 3T3细胞中诱导的FGFR1的自身磷酸化,IC50为20-40μM[1]。SU4984(5μM)显著降低野生型受体的酪氨酸磷酸化,并降低组成型C2试剂盒的50%磷酸化[2]。SU4984(1-10μM；6天)杀死C2和P815细胞[2]。

[参考文献]

[1]. Mohammadi M, et, al. Structures of the tyrosine kinase domain of fibroblast growth factor receptor in complex with inhibitors. Science. 1997 May 9;276(5314):955-60.

[2]. Ma Y, et, al. Indolinone derivatives inhibit constitutively activated KIT mutants and kill neoplastic mast cells. J Invest Dermatol. 2000 Feb;114(2):392-4.

SU4984物理化学性质

[ 密度 ]:
1.34g/cm3

[ 沸点 ]:
649.1ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₉N₃O₂

[ 分子量 ]:
333.38400

[ 闪点 ]:
346.4ºC

[ 精确质量 ]:
333.14800

[ PSA ]:
52.65000

[ LogP ]:
3.23450

[ 蒸汽压 ]:
9.81E-17mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.72

[ 储存条件 ]:
2-8°C，避光，干燥，密封

SU4984安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi