Telaglenastat hydrochloride

Telaglenastat hydrochloride用途

盐酸特拉格列那司特(CB-839)是一流的选择性、可逆性和口服活性谷氨酰胺酶1(GLS1)抑制剂。与GLS2相比,盐酸特拉格列那司特选择性地抑制GLS1剪接变异体KGA(肾型谷氨酰胺酶)和GAC(谷氨酰胺酶C)。小鼠肾脏和脑内内源性谷氨酰胺酶的IC50分别为23 nM和28 nM。盐酸特拉格列那司特抑制自噬并具有抗肿瘤活性[1]。

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Telaglenastat hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1874231-60-3

[ 英文名 ]:
Telaglenastat hydrochloride

Telaglenastat hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[体外研究]

Telaglenastat(CB-839)(0.1-1000纳米；72小时)对HCC1806和MDA-MB-231细胞具有抗增殖活性,IC50分别为49 nM和26 nM[1]。Telaglenastat(CB-839)(1μM；72小时)激活半胱天冬酶3/7并诱导MDA-MB-231和HCC1806细胞凋亡[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：HCC1806,MDA-MB-231细胞浓度：0.1,1,10,100,1000 nM培养时间：72小时结果：对两种TNBC细胞系(HCC1806和MDA-MB-231细胞的IC50分别为49 nM和26 nM)的增殖有显著影响。凋亡分析[1]细胞系：MDA-MB-231,HCC1806细胞浓度：1μM孵育时间：72小时结果：Caspase 3/7激活。

[体内研究]

替拉格司他(CB-839)(200mg/kg；p、 o。；每日两次,持续28天)在TNBC异种移植模型中具有抗肿瘤活性[1]。动物模型：4-6周龄雌性nu/nu小鼠(TNBC患者来源的异种移植模型)[1]剂量：200mg/kg给药：口服给药；每天两次,持续28天结果：在研究结束时,与溶媒对照相比,肿瘤生长抑制了61%。

[参考文献]

[1]. Gross MI, et al. Antitumor activity of the glutaminase inhibitor CB-839 in triple-negative breast cancer. Mol Cancer Ther. 2014 Apr;13(4):890-901.

[2]. Biancur DE, et al. Compensatory metabolic networks in pancreatic cancers upon perturbation of glutaminemetabolism. Nat Commun. 2017 Jul 3;8:15965.

[3]. Zhou WJ, et al. Estrogen inhibits autophagy and promotes growth of endometrial cancer by promoting glutamine metabolism. Cell Commun Signal. 2019 Aug 20;17(1):99.

Telaglenastat hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₅ClF₃N₇O₃S

[ 分子量 ]:
608.04

Telaglenastat hydrochloride

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Telaglenastat hydrochloride生物活性

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