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PKI-166

PKI-166用途

PKI-166 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。

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PKI-166名称

[ CAS 号 ]:
187724-61-4

[ 英文名 ]:
PKI-166

[英文别名 ]:

PKI-166

PKI-166生物活性

[ 描述 ]:

PKI-166 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

IC50: 0.7 nM (EGFR tyrosine kinase)[1]

[体外研究]

PKI-166预处理(0-0.5μM；1小时)抑制人胰腺癌细胞EGFR自磷酸化[1]。PKI 166(0.03μm；6天)增强吉西他滨(1)介导的细胞毒作用。Western Blot分析[1]细胞株：L3.6pl细胞浓度：0.01μM,0.05μM,0.5μM孵育时间：1h结果：EGFR自磷酸化呈剂量依赖性抑制。细胞毒性试验〔1〕细胞系：L3.6PL细胞浓度：0.03μm孵育时间：6天：增强吉西他滨介导的细胞毒作用。

[体内研究]

PKI-166(100 mg/kg；p.o.；每日；异种移植后第7天-35天)抑制胰腺癌生长[1]。动物模型：雄性裸鼠移植L3.6pl细胞(8-12周)[1]剂量：100mg/kg,口服,每日一次,移植后第7天至第35天,结果：肿瘤体积中位数显著下降。

[参考文献]

[1]. Bruns CJ, et al. Blockade of the epidermal growth factor receptor signaling by a novel tyrosine kinase inhibitor leads to apoptosis of endothelial cells and therapy of human pancreatic carcinoma. Cancer Res. 2000 Jun 1;60(11):2926-35.

PKI-166物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₈N₄O

[ 分子量 ]:
330.38300

[ 精确质量 ]:
330.14800

[ PSA ]:
73.83000

[ LogP ]:
4.57660

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

PKI-166安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 危害码 (欧洲) ]:
T+

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII