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PKI-166 hydrochloride

PKI-166 hydrochloride用途

PKI-166 hydrochloride 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。

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PKI-166 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2230253-82-2

[ 英文名 ]:
PKI 166 hydrochloride

PKI-166 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

PKI-166 hydrochloride 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

IC50: 0.7 nM (EGFR tyrosine kinase)[1]

[体外研究]

PKI-166盐酸盐预处理(0-0.5μM；1小时)抑制人胰腺癌细胞EGFR自磷酸化[1]。PKI-166盐酸盐(0.03μM；6d)增强吉西他滨介导的细胞毒性[1]。westernblot分析[1]细胞株：L3.6pl细胞浓度：0.01μM,0.05μM,0.5μM孵育时间：1h。结果：EGFR自磷酸化呈剂量依赖性抑制。细胞毒性实验[1]细胞株：L3.6pl细胞浓度：0.03μM孵育时间：6d结果：吉西他滨介导的细胞毒性增强。

[体内研究]

PKI-166盐酸盐(100 mg/kg；p.o.；每日；异种移植后第7天至第35天)抑制胰腺癌生长[1]。动物模型：雄性裸鼠移植L3.6pl细胞(8-12周)[1]剂量：100mg/kg给药：口服；每日；移植后第7天至第35天结果：肿瘤体积中位数显著降低。

[参考文献]

[1]. Bruns CJ, et al. Blockade of the epidermal growth factor receptor signaling by a novel tyrosine kinase inhibitor leads to apoptosis of endothelial cells and therapy of human pancreatic carcinoma. Cancer Res. 2000 Jun 1;60(11):2926-35.

PKI-166 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₉ClN₄O

[ 分子量 ]:
366.84

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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