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Cl-4AS-1

Cl-4AS-1用途

Cl-4AS-1是一种有效的类固醇雄激素受体(AR)激动剂(IC50=12nm),也是5α-还原酶I型和II型的抑制剂(IC50分别为6和10nm)[1][2]。
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Cl-4AS-1名称

[ CAS 号 ]:
188589-66-4

[ 英文名 ]:
Cl-4AS-1

Cl-4AS-1生物活性

[ 描述 ]:

Cl-4AS-1是一种有效的类固醇雄激素受体(AR)激动剂(IC50=12nm),也是5α-还原酶I型和II型的抑制剂(IC50分别为6和10nm)[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

[ 靶点 ]

IC50: 12 nM (androgen receptor); 6 nM (5α-reductase types I); 10 nM (5α-reductase types II)[1][2]


[体外研究]

Cl-4AS-1抑制22Rv1人前列腺癌细胞中MMP-1启动子的活性[1]。Cl-4AS-1(10μM)有效促进AR N/C相互作用,平均最大活性为35.3%[1]。

[体内研究]

Cl-4AS-1不会显著降低完整动物的前列腺重量,而去势大鼠的前列腺腹侧重量显著增加[1]。动物模型：ORX大鼠[1]剂量：10mg/kg给药：I.s。；7天结果：Cl-4AS-1对前列腺和精囊生长的影响。

[参考文献]

[1]. Schmidt A, et al. Identification of anabolic selective androgen receptor modulators with reduced activities in reproductive tissues and sebaceous glands. J Biol Chem. 2009 Dec 25;284(52):36367-36376.

[2]. Tolman RL, et al. 4-Methyl-3-oxo-4-aza-5alpha-androst-1-ene-17beta-N-aryl-carboxamides: an approach to combined androgen blockade [5alpha-reductase inhibition with androgen receptor binding in vitro]. J Steroid Biochem Mol Biol. 1997 Mar;60(5-6):303-9.

Cl-4AS-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H33ClN2O2

[ 分子量 ]:
441.01

[ 精确质量 ]:
440.22300

[ PSA ]:
49.41000

[ LogP ]:
5.54500

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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