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ERK5-IN-2

ERK5-IN-2用途

ERK5-IN-2 是一种具有口服活性,亚微摩尔效力,选择性的 ERK5 抑制剂,对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50s 分别是 0.82 μM,3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
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ERK5-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
1888305-96-1

[ 英文名 ]:
ERK5-IN-2

ERK5-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

ERK5-IN-2 是一种具有口服活性,亚微摩尔效力,选择性的 ERK5 抑制剂,对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50s 分别是 0.82 μM,3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

[ 靶点 ]

ERK5:0.82 μM (IC50)

ERK5 MEF2D:3 μM (IC50)


[体内研究]

erk5-in-2(化合物46)(p.o.；100 mg/kg；cd1小鼠7天,cd1裸鼠10天)具有抗血管生成作用和低浓度血红蛋白[1]。ERK5-in-2(I.V.或P.O.；10 mg/kg,0.083-24小时)在人和小鼠的Caco-2细胞通透性测定中显示出低固有清除率,具有高通量和低流出比(ER)[1]。动物模型：采用基质胶接种的雌性CD1小鼠(8-10周龄)和携带A2780人卵巢癌异种移植瘤的雌性CD1裸鼠(8-10周龄)[1]剂量：100 mg/kg给药：P.O.；每天两次；CD1小鼠7天,CD1裸鼠10天结果：TUM或体积显著减少。动物模型：8-10周龄雌性CD1小鼠[1]剂量：10 mg/kg给药：I.V.或P.O.；0.083-24小时结果：终末血浆半衰期38 min,血浆清除率27 ml/min/kg,口服生物利用度68%。

[参考文献]

[1]. Myers SM, et al. Identification of a novel orally bioavailable ERK5 inhibitor with selectivity over p38α and BRD4. Eur J Med Chem. 2019 May 25;178:530-543.

ERK5-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H11BrFN3O2

[ 分子量 ]:
388.19

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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