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ERK5-IN-1

ERK5-IN-1用途

ERK5-IN-1 是一种有效的 ERK5 抑制剂,IC50 为 87±7 nM。ERK5-IN-1 也抑制 LRRK2 [G2019S],IC50 为 26 nM。

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ERK5-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1234479-76-5

[ 中文名 ]:
ERK5-IN-1

[ 英文名 ]:
ERK5-IN-1

[英文别名 ]:

lrrk2-in-1
ERK5-IN-1

ERK5-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

ERK5-IN-1 是一种有效的 ERK5 抑制剂,IC50 为 87±7 nM。ERK5-IN-1 也抑制 LRRK2 [G2019S],IC50 为 26 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

ERK5:87 nM (IC50)

LRRK2[G2019S]:26 nM (IC50)

[体外研究]

ERK5-IN-1(化合物5)表现出抑制表皮生长因子(EGF)诱导的ERK5自身磷酸化的细胞EC50为0.19±0.04μM[1]。

[激酶实验]

在含有200ng纯活性ERK5和指定量的抑制剂的激酶缓冲液（50mM Tris-HCl，pH 7.5,0.1mM EGTA，1mM 2-巯基乙醇）中，在40μL的测定体积中测定激酶活性。通过添加10mM乙酸镁和50μM[γ-32P] -ATP（500cpm / pmol）和250μMPIMtide（ARKKRRHPSGPPTA）作为底物开始反应。测定在30℃下进行20分钟，通过将反应混合物施加到p81纸上终止并测量掺入的放射性[1]。

[参考文献]

[1]. Deng X, et al. Structural determinants for ERK5 (MAPK7) and leucine rich repeat kinase 2 activities of benzo[e]pyrimido-[5,4-b]diazepine-6(11H)-ones. Eur J Med Chem. 2013;70:758-767.

[相关活性小分子]

ERK5-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₉N₇O₂

[ 分子量 ]:
459.54300

[ 精确质量 ]:
459.23800

[ PSA ]:
80.45000

[ LogP ]:
2.96230

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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