P300/CBP-IN-5

P300/CBP-IN-5用途

P300/CBP-IN-5 是一种有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂,其 IC50 值为 18.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2016044770A1 中的 Example 715。
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P300/CBP-IN-5名称

[ CAS 号 ]:
1889284-33-6

[ 英文名 ]:
P300/CBP-IN-5

P300/CBP-IN-5生物活性

[ 描述 ]:

P300/CBP-IN-5 是一种有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂,其 IC50 值为 18.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2016044770A1 中的 Example 715。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 18.8 nM (p300/CBP)[1]


[体外研究]

P300/CBP-IN-5抑制P300 LnCap FGC细胞增殖,IC50为14.8nM。P300/CBP-IN-5在PC-3细胞中抑制H3K27Ac,IC50值为4.6 nM[1]。

[体内研究]

在植入SCID雌性小鼠的皮下,SuDHL-8(B细胞淋巴瘤)和22RV1(前列腺)异种移植肿瘤中评估P300/CBP-IN-5(实施例715)对肿瘤生长的影响。在研究第0天将人癌细胞皮下接种到雌性SCID小鼠的右后胁腹中。在大小匹配时开始施用P300/CBP-IN-5(7.5mg/kg/天)。P300/CBP-IN-5在多种异种移植肿瘤模型中诱导显着的肿瘤生长抑制(SuDHL-8异种移植肿瘤模型中肿瘤生长抑制率为62%；22RV1异种移植肿瘤模型中为48%)[1]。

[参考文献]

[1]. Michael Michaelides, et al. Spirocyclic hat inhibitors and methods for their use. WO2016044770A1.

P300/CBP-IN-5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H27F5N6O4

[ 分子量 ]:
618.55

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