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P300/CBP-IN-6

P300/CBP-IN-6用途

P300/CBP-IN-6 是一种有效的 p300/CBP histone acetyltransferase (HAT) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2019161162A1 中的化合物 33。
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P300/CBP-IN-6名称

[ CAS 号 ]:
2374971-81-8

[ 英文名 ]:
CPI-1612

P300/CBP-IN-6生物活性

[ 描述 ]:

P300/CBP-IN-6 是一种有效的 p300/CBP histone acetyltransferase (HAT) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2019161162A1 中的化合物 33。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶

[ 靶点 ]

IC50: 330 nM (p300 HAT)[1]


[体外研究]

组蛋白乙酰转移酶(HATs)催化底物组蛋白内目标赖氨酸侧链的e-氨基上的乙酰化(乙酰基的转移),组蛋白脱乙酰化酶(HDACs)催化从赖氨酸残基中去除乙酰基。随后,乙酰化核心组蛋白被证明优先与转录活性染色质结合。根据一级序列同源性、共享结构特征和功能作用,HATs被分为四大类:Gcn5/PCAF(一般控制非压制蛋白5和p300及CBP相关因子);MYST(以创始成员MOZ、Ybf2/Sas3、Sas2和Tip60命名);p300/CBP(300kDa和CREB结合蛋白);以及Rttl09(Tyl转座基因产生的调控因子109)[1]。

[参考文献]

[1]. Jonathan E. Wilson, et al. P300/cbp hat inhibitors. WO2019161162A1.

P300/CBP-IN-6物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H26N6O

[ 分子量 ]:
450.53

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