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6RK73

6RK73用途

6RK73 是一种共价不可逆的特异性 UCHL1 抑制剂,IC50 为 0.23 µM。6RK73 对 UCHL3 几乎没有抑制效果 (IC50=236 µM)。6RK73 特异性抑制乳腺癌中 UCHL1 的活性。

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6RK73名称

[ CAS 号 ]:
1895050-66-4

[ 英文名 ]:
6RK73

6RK73生物活性

[ 描述 ]:

6RK73 是一种共价不可逆的特异性 UCHL1 抑制剂,IC50 为 0.23 µM。6RK73 对 UCHL3 几乎没有抑制效果 (IC50=236 µM)。6RK73 特异性抑制乳腺癌中 UCHL1 的活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶

[ 靶点 ]

IC50: 0.23 µM (UCHL1), 236 µM (UCHL3)[1]

[体外研究]

6RK73(5μM；1-3小时)处理对TGFβ诱导的pSMAD2和pSMAD3有较强的抑制作用,并且降低了丙二醛-MB-436细胞的TβRI和总SMAD蛋白水平[1]。6RK73(5μM；24-48小时)结果：与DMSO对照组相比,丙二醛-MB-436细胞的迁移速度明显减慢[1]。细胞活力测定[1]细胞株：MDA-MB-436细胞浓度：5μM孵育时间：24、48小时结果：迁移明显慢于DMSO对照组Western Blot分析[1]细胞株：MDA-MB-436细胞浓度：5μM孵育时间：1、2、3小时结果：显示对TGFβ诱导的pSMAD2和pSMAD3有较强的抑制作用,TβRI和总SMAD蛋白水平下降。

[体内研究]

6RK73对斑马鱼乳腺癌外渗有很强的抑制作用[1]。

[参考文献]

[1]. Liu S, et al. Deubiquitinase activity profiling identifies UCHL1 as a candidate oncoprotein that promotes TGFβ-induced breast cancer metastasis. Clin Cancer Res. 2019 Dec 19. pii: clincanres.1373.2019.

6RK73物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₇N₅O₂S

[ 分子量 ]:
307.37

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

6RK73安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi